UGT1A1由paritaprevir体外抑制机制。

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安吉丽MG阿拉姆N,格林布拉特DJ

UGT1A1由paritaprevir体外抑制机制。

J制药药物杂志。2017年12月,69 (12):1794 - 1801。doi: 10.1111 / jphp.12821。Epub 2017 10月9。

PubMed ID

28990653 (在PubMed

]

文摘

目标:直接的蛋白酶抑制剂paritaprevir是一个新的pharmaco-logic选项可用于治疗慢性丙型肝炎(丙肝病毒)。Paritaprevir据报道,抑制人类UGT 1 a1,但抑制的机制及其可能的临床后果并不成立。我们的目标是评估体外代谢相互作用paritaprevir和口服避孕药类固醇炔雌醇(EE),一个UGT 1 a1衬底。方法:酶动力学参数测定使用人类肝微粒体的生物转化EE葡糖苷酸代谢物,paritaprevir和抑制的力量和机制。丙磺舒被用作参考抑制剂为目的的试验验证。主要结论:EE动力学的基本模式是复杂的,与底物抑制的证据。体外抑制常数(Ki)值paritaprevir vs EE平均20岁妈妈和符合竞争性抑制机制。体内的最大血浆浓度的比值paritaprevir体外Ki < 0.1。结论:Paritaprevir的体外抑制UGT 1 a1。然而,体外Ki值相对于最大临床血浆浓度低于阈值触发一个推荐药代动力学药物相互作用研究。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Paritaprevir	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节