使用抑制单克隆抗体来评估人类药物代谢的细胞色素P450的贡献。

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陆守M T, Krausz千瓦,Sai Y,杨T, Korzekwa KR,冈萨雷斯FJ, Gelboin高压

使用抑制单克隆抗体来评估人类药物代谢的细胞色素P450的贡献。

欧元J杂志。2000年4月14日,394 (2):199 - 209。doi: 10.1016 / s0014 - 2999 (00) 00079 - 0。

PubMed ID

10771285 (在PubMed

]

文摘

三个单克隆抗体抑制特定细胞色素P450 3 a4/5 (CYP3A4/5) CYP2C8/9/19 CYP2E1,分别被用来评估的贡献在肝微粒体P450的新陈代谢七基质从18岁人类捐助者,以单克隆抗体抑制表现型的衬底转换产品(s)。七代谢底物的重组细胞色素P450和人肝微粒体中进行单克隆抗体的存在及其代谢产物的高效液相色谱分析(高效液相色谱)或气相色谱分光光度法(gc - ms)来衡量抑制作用的大小。我们的研究结果表明,CYP3A4/5导致睾丸激素6 beta-hydroxylation,紫杉醇苯酚形成安定3-hydroxylation,安定,去和黄曲霉毒素B1 3-hydroxylation在人类肝脏79.2%,81.5%,73。分别为2%、34.5%和80%。CYP2E1有助于chlorzoxazone 6-hydroxylation, p-nitroanisole O-demethylation,甲苯羟基化45.8%,分别为27.7%和44.2%,CYP2C8/9/19有助于安定去了30.6%。人类CYP3A的添加剂的贡献(75.3%)和CYP2C安定也去观察anti-CYP3A4/5和anti-CYP2C8/9/19单克隆抗体的存在。个人的贡献p450的特定代谢反应在人类肝脏千差万别的个人捐赠者和基质。因此,抑制单克隆抗体可以定义单个或亚科中发挥独特作用的细胞色素P450负责特定药物的代谢。

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药物酶

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