界定鼠肾脏α2 -和α2 b-adrenoceptors [3 h] RX821002放射性配体结合:计算机模拟显示,盐酸胍法辛是一种α- 2选择性化合物。

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界定鼠肾脏α2 -和α2 b-adrenoceptors [3 h] RX821002放射性配体结合:计算机模拟显示,盐酸胍法辛是一种α- 2选择性化合物。

欧元J杂志。1991年9月17日,202 (2):235 - 43。

PubMed ID

1666366 (在PubMed

]

文摘

我们开发了一个方法同时测定药物的亲和常数老鼠α2 -和α2 b-adrenoceptor亚型通过使用[3 h] RX821002放射性配体结合的肾脏。三个竞争曲线获得每种药物:一个用于测试化合物没有弧239(一种药物发现108倍高亲和力比αα2 b - 2 a-adrenoceptors),一个在239年弧的存在,和一个在239年弧。可以确定测试药物的Kdsα2 -和α- 2 b-adrenoceptors同时计算机建模,因为增加的约束在239年给出的计算包含弧试验。使用这种方法,我们发现胍法辛和oxymetazoline高选择性α2。239年大多数α2 b-selective弧,哌唑嗪和corynanthine。其他一些药物,例如英国- 14304,rilmenidine和可乐定,也无选择性的显示小选择性α2 -或α2 b-adrenoceptors。此外,使用蒙特卡罗模拟,我们表明,three-curve方法提供更准确的估计药物绑定常量分析当两个受体网站比方法分析存在只有一个竞争曲线。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
胍那苄	Alpha-2B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
胍法辛	Alpha-2B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
Oxymetazoline	Alpha-2B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
哌唑嗪	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
哌唑嗪	Alpha-2B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节