胍法辛

识别

总结

胍法辛是一个alpha-2A肾上腺素能受体激动剂用于治疗多动症。

品牌名称

Intuniv, Tenex

通用名称

胍法辛

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB01018

背景

胍法辛、BS 100 - 141^8,9是一种选择性alpha-A2肾上腺素能受体激动剂最初表示治疗高血压¹⁰但现在表示作为一个扩展发布平板电脑治疗多动症。¹¹胍法辛在1974年第一次描述了文献中。⁹

胍法辛于1986年10月27日获得FDA的批准。¹⁰

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

胍法辛结构(DB01018)

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重量

平均:246.093
单一同位素的:245.012267339

化学公式

C₉H₉Cl₂N₃O

同义词

• Guanfacina
• 胍法辛
• Guanfacinum

外部id

• 民主党503年

药理学

指示

胍法辛表示单独或作为一个兼职与兴奋剂治疗多动症。¹¹

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 注意缺陷多动障碍(ADHD)
• Gilles de la妥瑞氏综合征
• 高血压
• 偏头痛

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

胍法辛是一种选择性alpha-2A肾上腺素能受体激动剂,但目前尚不清楚如何转化为多动症的治疗。¹¹它有一个长时间的行动,因为它是每天一次,一个宽治疗窗口致命过量没有在文献中描述。¹¹病人应该被建议对于低血压的风险,心动过缓,晕厥。¹¹

的作用机制

胍法辛是一种选择性alpha-2A肾上腺素能受体激动剂,降低交感神经系统的影响心脏和循环系统。¹¹胍法辛的分子机制之间的联系,这对治疗ADHD的影响尚未确定。¹¹

目标	行动	生物
一个Alpha-2A肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
UAlpha-2B肾上腺素能受体	粘结剂	人类

吸收

胍法辛口服生物利用率80%。¹

立即释放1毫克口服盐酸胍法辛达到C_马克斯2.5±0.6 ng / mL的T_马克斯3.0 h和AUC的56±15 ng * h /毫升。¹¹1毫克延长释放口服盐酸胍法辛达到C_马克斯1.0±0.3 ng / mL的T_马克斯6.0 h和AUC的32 ng±9 * h /毫升。¹¹

在成人中,4毫克口服释放剂量达到C扩展_马克斯3.58±1.39 ng / mL的T_马克斯5.5 h;在孩子2毫克口服relsease剂量达到C扩展_马克斯2.6±1.03 ng / mL的T_马克斯4.98 h;在青少年中,2毫克剂量口服延长释放达到C_马克斯1.7±0.43 ng / mL的T_马克斯4.96 h。⁷

的体积分布

胍法辛的体积分布的6.3 l /公斤。¹

蛋白结合

胍法辛是大约70%在血清蛋白结合的。^1,11

新陈代谢

胍法辛被CYP3A4氧化⁶它的主要代谢物,3-hydroxyguanfacine。⁴然后3-hydroxyguanfacine glucuronidated或硫酸化。^4,5

在产品下面查看合作伙伴的反应

• 胍法辛
  • 3-hydroxyguanfacine
    • 胍法辛3-sulfate
    • 胍法辛3-glucuronide

路线的消除

胍法辛57.0±32.0%被消除在肾功能正常的患者的尿液。²患者的肾小球滤过率(GFR) 10-30mL /分钟消除14.0±9.0%剂量的尿水,而患者的肾小球滤过率(GFR) < 1毫升/分钟消除7.5±2.4%剂量的尿液。²

半衰期

胍法辛半衰期为17个小时,但这可能范围从10 ~ 30小时。¹肾功能的一半生活在很大程度上是独立的。²

间隙

胍法辛全身cleraance 360±262毫升/分钟,肾清除率为233±245毫升/分钟在肾功能正常的患者。患者的肾小球滤过率(GFR) 10-30mL /分钟全身清除308±274毫升/分钟和肾清除率34±22毫升/分钟。²患者的肾小球滤过率(GFR) < 1毫升/分钟全身清除257±187毫升/分钟和肾清除率18±15毫升/分钟。²

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

口服LD₅₀老鼠是142毫克/公斤和15.3毫克/公斤的老鼠。¹²皮下LD₅₀老鼠是114毫克/公斤,46个毫克/公斤在老鼠身上。¹²

病人经历和过量可能会出现低血压、困倦、嗜睡和心动过缓。¹¹过量应该首先由当地中毒控制。病人可能需要静脉注射生理盐水维持血压。³

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当胍法辛加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir	胍法辛可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abaloparatide	不利影响的风险或严重性胍法辛结合Abaloparatide时可以增加。
Abametapir	胍法辛的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
醋丁洛尔	胍法辛的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时可以减少。
Aceclofenac	胍法辛的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin	胍法辛的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会降低胍法辛的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当乙酰唑胺与盐酸胍法辛相结合。
Acetophenazine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以结合Acetophenazine胍法辛时增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免饮酒。
• 不带或高脂肪餐后立即。高脂肪膳食增加药物暴露。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸胍法辛	PML56A160O	29110-48-3	DGFYECXYGUIODH-UHFFFAOYSA-N

产品图片

以前的 下一个

国际/其他品牌

Estulic(保护)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Intuniv	平板电脑,延长释放	1毫克	口服	武田制药国际Ag)爱尔兰分支	2016-09-08	不适用
Intuniv	平板电脑,延长释放	2毫克/ 1	口服	TYA制药	2009-09-02	不适用
Intuniv	平板电脑,延长释放	4毫克/ 1	口服	武田制药美国公司。	2009-09-02	不适用
Intuniv	平板电脑,延长释放	3毫克	口服	武田制药国际Ag)爱尔兰分支	2016-09-08	不适用
Intuniv	平板电脑,延长释放	1毫克/ 1	口服	武田制药美国公司。	2009-09-02	不适用
Intuniv	平板电脑,延长释放	2毫克	口服	武田制药国际Ag)爱尔兰分支	2016-09-08	不适用
Intuniv	平板电脑,延长释放	1毫克	口服	武田制药国际Ag)爱尔兰分支	2016-09-08	不适用
Intuniv	平板电脑,延长释放	3毫克/ 1	口服	武田制药美国公司。	2009-09-02	不适用
Intuniv	平板电脑,延长释放	4毫克	口服	武田制药国际Ag)爱尔兰分支	2016-09-08	不适用
Intuniv	平板电脑,延长释放	3毫克	口服	武田制药国际Ag)爱尔兰分支	2016-09-08	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ag-guanfacine XR	平板电脑,延长释放	4毫克	口服	Angita制药有限公司	不适用	不适用
Ag-guanfacine XR	平板电脑,延长释放	3毫克	口服	Angita制药有限公司	不适用	不适用
Ag-guanfacine XR	平板电脑,延长释放	1毫克	口服	Angita制药有限公司	不适用	不适用
Ag-guanfacine XR	平板电脑,延长释放	2毫克	口服	Angita制药有限公司	不适用	不适用
Apo-guanfacine XR	平板电脑,延长释放	2毫克	口服	Apotex公司	2022-01-31	不适用
Apo-guanfacine XR	平板电脑,延长释放	4毫克	口服	Apotex公司	2022-01-31	不适用
Apo-guanfacine XR	平板电脑,延长释放	1毫克	口服	Apotex公司	2022-01-31	不适用
Apo-guanfacine XR	平板电脑,延长释放	3毫克	口服	Apotex公司	2022-01-31	不适用
胍法辛	平板电脑	1毫克/ 1	口服	卡地纳健康	1997-01-27	2013-09-30
胍法辛	平板电脑,延长释放	3毫克/ 1	口服	Actavis制药有限公司	2014-12-01	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Intuniv	盐酸胍法辛(1毫克/ 1)+盐酸胍法辛(2毫克/ 1)	设备;平板电脑,延长释放	口服	武田制药美国公司。	2009-09-02	2015-10-29
Intuniv	盐酸胍法辛(1毫克/ 1)+盐酸胍法辛(2毫克/ 1)	工具包	口服	夏尔美国制造业公司。	2009-09-02	2011-06-15
Intuniv	盐酸胍法辛(1毫克/ 1)+盐酸胍法辛(2毫克/ 1)	设备;平板电脑,延长释放	口服	武田制药美国公司。	2009-09-02	2015-10-29
Intuniv	盐酸胍法辛(1毫克/ 1)+盐酸胍法辛(2毫克/ 1)	工具包	口服	夏尔美国制造业公司。	2009-09-02	2011-06-15

类别

ATC代码

C02AC02 -胍法辛

• C02AC -咪唑啉受体受体激动剂
• C02A ANTIADRENERGIC代理,集中表演
• 二氧化碳——降压药
• C -心血管系统

药物类别

• 肾上腺素的代理
• 肾上腺素能受体激动剂
• 肾上腺素能α2受体受体激动剂
• 肾上腺素能alpha-Agonists
• 代理生产心动过速
• 代理产生高血压
• 脒
• Antiadrenergic代理,集中表演
• 降压药
• 为高血压降压药表示
• Bradycardia-Causing代理
• 心血管药物
• 中央α2肾上腺素能受体激动剂
• 中央Alpha-agonists
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 药物主要是肾排泄
• 胍
• 低血压的代理
• 咪唑啉受体受体激动剂
• 交配1抑制剂
• 伴侣抑制剂
• 神经递质代理
• OCT1抑制剂
• OCT1基质
• OCT2基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为二氯苯。这些化合物含有苯与两个氯原子。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生品

子课

Halobenzenes

直接父

二氯代苯

选择父母

芳基氯化物/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Carboximidamides/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organochlorides/亚胺/碳氢化合物的衍生品

基

1,3-dichlorobenzene/芳香homomonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Carboximidamide/碳氢化合物的衍生物/亚胺/有机的1,3 -偶极化合物/有机氮的化合物/有机氧化合物

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

乙酰胺(CHEBI: 5558)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

30 omy4g3mk

化学文摘号

29110-47-2

InChI关键

INJOMKTZOLKMBF-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C9H9Cl2N3O c10-6-2-1-3-7(11) 5(6) 4 - 8(15)的战绩(12)13 / h1-3H 4 h2 (H4、12、13、14、15)

国际命名

(N-carbamimidoyl-2) - 2, 6-dichlorophenyl乙酰胺

微笑

数控(= N)数控(= O) CC1 = C (Cl) C = CC = C1Cl

引用

合成参考

美国专利3632645。

一般引用

1. 克鲁兹议员:胍法辛延长释放平板电脑(Intuniv) Nonstimulant选择性α肾上腺素能受体激动剂(2)注意缺陷/多动障碍。P t . 2010年8月,35 (8):448 - 51。(文章]
2. Kirch W,科勒H,布劳恩W:消除胍法辛正常,患者肾功能受损。Br中国新药杂志。1980;10增刊1:33S-35S。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1980.tb04902.x。(文章]
3. 明尼苏达州AB,克拉克射频,Schneir:胍法辛过量导致初始高血压和随后的延迟,持久的直立性低血压。中国Toxicol(费拉)。2010年2月,48 (2):146 - 8。doi: 10.3109 / 15563650903505174。(文章]
4. 尔凯朱小:药物动力学和代谢胍法辛的男人:一个回顾。Br中国新药杂志。1980;10增刊1:25S-32S。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1980.tb04901.x。(文章]
5. Guerret M, Julien-Larose C,小尔凯朱,Lavene D:测定生物体液的3-hydroxy-guanfacine电子捕获气液色谱法。J Chromatogr。1982年12月10;233:181 - 92。doi: 10.1016 / s0378 - 4347 (00) 81745 - 4。(文章]
6. 井上Y,盛田昭夫H, Nozawa K, T Kanazu:胍法辛在血浆和尿液的代谢物分析日本健康受试者口服盐酸胍法辛后延长释放平板电脑。Biopharm药物Dispos。2019年9月,40 (8):282 - 293。doi: 10.1002 / bdd.2201。Epub 2019年8月7日。(文章]
7. 缎马丁•P L,文斯BD,帕迪拉房颤,白色C,科克兰M,史蒂文森,Ermer J:胍法辛的药代学和药效学延长释放在13岁至17岁的青少年与注意缺陷/多动障碍。药物开发中国新药杂志。2014年7月;3 (4):252 - 61。doi: 10.1002 / cpdd.124。2014年5月17日Epub。(文章]
8. Dubach UC, Huwyler R, Radielovic P, Singeisen M:一个新的集中行动抗高血压药盐酸胍法辛(BS 100 - 141)。Arzneimittelforschung。1977; 27 (3): 674 - 6。(文章]
9. Scholtysik G:诉讼:抑制效应加速神经刺激的猫和兔子BS 100 - 141和胍那苄。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1974;282(增刊):282年增刊:R86。(文章]
10. FDA批准的药物产品:Tenex盐酸胍法辛口服片剂(停止)链接]
11. FDA批准的药物产品:Intuniv盐酸胍法辛延长释放口服片剂(链接]
12. 开曼群岛化学:胍法辛MSDS (链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015153

KEGG药物

D08031

KEGG化合物

C07037

PubChem化合物

3519年

PubChem物质

46506169

ChemSpider

3399年

BindingDB

81984年

RxNav

40114年

ChEBI

5558年

ChEMBL

CHEMBL862

锌

ZINC000003872738

治疗目标数据库

DAP000900

网页

PA449825

药理学指南

三磷酸鸟苷药物页面

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

胍法辛

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	疼痛,慢性	1
4	完成	基础科学	注意缺陷多动障碍(ADHD)	1
4	完成	治疗	多动症,粗心的类型/童年的侵略/挑衅的障碍,对立/间歇性暴发性精神障碍	1
4	完成	治疗	成人注意缺陷多动障碍(ADHD)	1
4	完成	治疗	注意缺陷多动障碍(ADHD)	5
4	完成	治疗	注意缺陷多动障碍(ADHD)/缺乏情绪自我调节(较)	1
4	完成	治疗	注意缺陷多动障碍(ADHD)/阅读障碍	1
4	完成	治疗	Gilles de la妥瑞氏综合征/抽动障碍(TD)	1
4	完成	治疗	阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)	1
4	完成	治疗	广泛性发展障碍	1

药物经济学

制造商

• 夏尔发展公司
• Amneal制药
• Mikah制药有限责任公司
• Mylan制药有限公司
• 沃森实验室公司
• Promius制药有限责任公司

外包商

• Actavis集团
• 先进的制药服务公司。
• Amerisource卫生服务集团。
• Amneal制药
• 大西洋生物制品公司
• 卡地纳健康
• 年Chimica S.R.L.
• 主要药物
• 莫非斯堡医药护理供应
• Mylan
• Par制药
• Patheon Inc .)
• 弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。
• Pharmedix
• 医生总保健公司。
• Promius制药
• 质量
• 资源优化和创新公司
• 夏尔公司。
• Southwood制药
• 华生制药

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,延长释放	口服
平板电脑,延长释放	口服	3毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	4毫克/ 1
平板电脑	口服	1毫克/ 1
平板电脑	口服	2毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放	口服	1毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放	口服	2毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放	口服	3毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放	口服	4毫克/ 1
工具包	口服
设备;平板电脑,延长释放	口服
平板电脑,延长释放	口服	1毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	2毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	1毫克
平板电脑,延长释放	口服	2毫克
平板电脑,延长释放	口服	3毫克
平板电脑,延长释放	口服	4毫克

价格

单元描述	成本	单位
Intuniv 1毫克24小时平板电脑	5.72美元	平板电脑
Intuniv 2毫克24小时平板电脑	5.72美元	平板电脑
Intuniv 3毫克24小时平板电脑	5.72美元	平板电脑
平板电脑Intuniv 4毫克24小时	5.72美元	平板电脑
Intuniv er 1毫克的平板电脑	5.5美元	平板电脑
Intuniv er 2毫克的平板电脑	5.5美元	平板电脑
Intuniv er 3毫克的平板电脑	5.5美元	平板电脑
Intuniv er 4毫克的平板电脑	5.5美元	平板电脑
Tenex 2毫克的平板电脑	4.3美元	平板电脑
Tenex 1毫克的平板电脑	2.9美元	平板电脑
盐酸胍法辛2毫克的平板电脑	1.22美元	平板电脑
胍法辛2毫克的平板电脑	1.18美元	平板电脑
盐酸胍法辛1毫克的平板电脑	0.91美元	平板电脑
胍法辛1毫克的平板电脑	0.87美元	平板电脑

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专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5854290	是的	1998-12-29	2016-03-21
US6811794	是的	2004-11-02	2023-01-04
US6287599	是的	2001-09-11	2021-06-20

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	213 - 216	美国专利3632645。
水溶度	1毫克/毫升	FDA的标签
logP	0.857	ChemSpider

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.139毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.28	ALOGPS
logP	1.74	Chemaxon
日志	-3.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.64	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.65	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	78.972	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	69.63米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	22.443	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9313
血脑屏障	+	0.9567
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5101
22基板	Non-substrate	0.6778
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8782
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9833
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6443
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7572
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7948
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6475
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8893
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8931
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7376
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.831
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.6619
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7223
致癌性	Non-carcinogens	0.8107
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9843
大鼠急性毒性	2.7408 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9677
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9285

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月14日19:23