氯胺酮和norketamine立体选择和regiospecific羟基化。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

许比伊·德斯塔Z, Moaddel R,奥格朋,C, Ramamoorthy, Venkata SL, Sanghvi M,戈德堡我,Torjman MC,北斗七星信息战

氯胺酮和norketamine立体选择和regiospecific羟基化。

Xenobiotica。2012年11月,42 (11):1076 - 87。doi: 10.3109 / 00498254.2012.685777。2012年5月21日Epub。

PubMed ID

22612619 (在PubMed

]

文摘

目标是确定细胞色素p450 (cyp)负责立体选择和regiospecific羟基化的克他命((R, S)刃)非对映的hydroxyketamines, (2 S, 6 S, 2 R, 6 R)香港(5)和(2 S, 6 R; 2 R, 6 S)香港(5 b)和norketamine [(R, S) -norKet] hydroxynorketamines, (2 S, 6 S, 2 R, 6 R) -HNK (4), (2 S, 6 R; 2 R, 6 S) -HNK (4 b), (2 S, 5 S, 2 R、5 R) -HNK (4 c), (2 S, 4 S, 2 R, 4 R) -HNK (4 d), (2 S, 4 R; 2 R, 4 S) -HNK (4 e), (2 S, 5 R; 2 R, 5 S) -HNK (4 f)。刃的对映体和norKet孵化特征与人类肝微粒体(高)和cyp表示。代谢物是识别和量化使用LC / MS / MS和表观动力学常数估计使用单站点Michaelis-Menten,希尔或底物抑制方程。5是主要由(S)刃由体内CYP2A6基因表现和N-demethylated CYP2B6 4。5 b成立(R)和(S)刃CYP3A4/3A5和N-demethylated 4 b由多个酶。norKet孵化生产4 a、4 c、4 f和少量的4 d和e。体内CYP2A6基因表现和CYP2B6主要酶负责4的形成,4 d和f, CYP3A4/3A5 4 e的形成。4 b的代谢物中没有检测到norKet孵化。5和4 b血浆样本中发现患者(R, S)刃,表明5 a和5 b尿酮体代谢产物非常重要。大变化HNK浓度观察表明药物基因学和/或代谢药物的相互作用可能在治疗反应中发挥作用。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
克他命	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节