手性形式的交互与阿片类药物氯胺酮,苯环己哌啶、σ和毒蕈碱的受体。

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Hustveit O, Maurset Oye我

手性形式的交互与阿片类药物氯胺酮,苯环己哌啶、σ和毒蕈碱的受体。

Toxicol杂志》1995年12月,77 (6):355 - 9。

PubMed ID

8835358 (在PubMed

]

文摘

为了阐明氯胺酮的作用机制,我们研究了绑定氯胺酮手性形式的阿片类药物(μ,δ和κ),苯环己哌啶,σ和毒蕈碱的受体,我们也进行了详细的量效试验豚鼠回肠的准备。手性的亲和力比形式在苯环己哌啶,μ和κ受体与手性形式的效力比在缺血性疼痛测试发现之前。苯环己哌啶受体的亲和力最高。毒蕈碱的受体的亲和力是低于苯环己哌啶受体对10 - 20倍。beplayapp量效实验显示的阿片样物质(纳洛酮敏感)和一个靶标组件。这两个组件非常接近,这也解释了为什么其他作者报道,纳洛酮对抗氯胺酮的效果只有部分。纳洛酮的浓度必须转变的阿片样物质部分曲线表明,氯胺酮是一种κ受体激动剂在豚鼠回肠准备。我们得出这样的结论:氯胺酮的镇痛效应在人类最有可能通过苯环己哌啶受体介导,尽管kappa效果不能被排除在外。绑定到卡帕和毒蕈碱的受体可能导致从氯胺酮麻醉复苏期间拟精神病方面的负面影响。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
克他命	三角洲类型阿片受体	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
克他命	Kappa-type阿片受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
克他命	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
克他命	毒蕈碱的乙酰胆碱受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	粘结剂	细节