齐多夫定azido-reductase在人类肝微粒体:依他尼酸活化,潘生丁,吲哚美辛和人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂所抑制。

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Fayz年代,稻叶型T

齐多夫定azido-reductase在人类肝微粒体:依他尼酸活化,潘生丁,吲哚美辛和人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂所抑制。

Antimicrob代理Chemother。1998年7月,42 (7):1654 - 8。

PubMed ID

9660999 (在PubMed

]

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AZT(齐多夫定,3 ' -azido-3 '脱氧胸苷),虽然代谢主要AZT-glucuronide,也是代谢3‘-amino-3 -deoxythmidine减少(AMT)的叠氮化胺。myelotoxic代谢物AMT的形成没有特点,但抑制AMT形成的治疗效益。本研究的目的是确定化合物抑制AMT的形成。用人类肝脏微粒体在厌氧条件下和2-14C AZT, K (m)的值AZT azido-reductase,估计radio-thin-layer色谱,2.2到3.5毫米(n = 3)。氧气完全抑制这个NADPH-dependent减少。十三的28个化合物测试抑制AMT的形成。除了CYP3A4抑制剂酮康唑、氟康唑indinavir,例如saquinavir,甲吡酮强烈抑制AMT的形成。一个意想不到的发现是AMT more-than-twofold增长形成依他尼酸的存在,潘生丁或吲哚美辛。这种有毒代谢物形成的活化会影响药物治疗。

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药物酶

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