脱氢表雄酮诱发人类CYP2B6通过本构雄烷受体。

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萨瓦里小崛Kohalmy K, Tamasi V, L, E, Pascussi JM, Porrogi P, Rozman D, Prough RA, Meyer UA Monostory K

脱氢表雄酮诱发人类CYP2B6通过本构雄烷受体。

药物金属底座Dispos。2007年9月,35 (9):1495 - 501。Epub 2007年6月25日。

PubMed ID

17591676 (在PubMed

]

文摘

的主要前体脱氢表雄酮(DHEA)、雄激素和雌激素,有几个有益的对免疫系统的影响,对记忆功能,在调制的影响,糖尿病,肥胖,和化学致癌作用。与脱氢表雄酮治疗大鼠影响的细胞色素P450 (P450)基因的表达,包括过氧物酶体proliferator-activatedα受体(PPARα)和孕烷X受体(PXR)介导的诱导CYP4As CYP3A23, CYP2C11和抑制。脱氢表雄酮治疗升高CYP3A4的表达式和活动,CYP2C9, CYP2C19、CYP2B6在人类肝细胞的主要文化。感应CYP3A4的人类肝细胞与对老鼠的研究一致,但感应CYP2Cs是意想不到的。的角色PXR在瞬时转染分析此响应进行了研究。脱氢表雄酮浓度的方式hPXR激活。因为CYP2B6感应脱氢表雄酮在人类肝细胞可能涉及PXR或本构雄烷受体(汽车)激活,我们进行实验主要汽车基因敲除小鼠的肝细胞,观察到车所需最大感应Cyp2b10脱氢表雄酮。此外,CAR-mediated Cyp2b10脱氢表雄酮诱导的抑制了反兴奋剂的车,androstanol (5 alpha-androstan-3 alpha-ol)。汽车激活提供了进一步的证据由胞质/核移植的汽车在脱氢表雄酮治疗。说明汽车的激活和随后的感应的CYP2B6脱氢表雄酮提供了一个额外的机制甾醇可以修改p450酶类的表达。 The effect of DHEA on the activation of the xenosensors PPAR alpha, PXR, and CAR, and the consequent potential for adverse drug/toxicant interactions should be considered in humans treated with this nutriceutical agent.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Prasterone	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	激活剂	细节
Prasterone	核受体亚科1集团成员3	蛋白质	人类	未知的	激活剂	细节
Prasterone	过氧物酶体proliferator-activated受体α	蛋白质	人类	未知的	激活剂	细节