刺激神经组织的类固醇的体外和体内绑定sigma 1受体与正电子发射断层扫描测量放射性配体[18 f] FPS。

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沃特豪斯RN, Chang RC, Atuehene N,科利尔TL

刺激神经组织的类固醇的体外和体内绑定sigma 1受体与正电子发射断层扫描测量放射性配体[18 f] FPS。

Synapse。2007年7月,61 (7):540 - 6。

PubMed ID

17447254 (在PubMed

]

文摘

sigma 1受体广泛表达于哺乳动物的大脑和器官的免疫,内分泌和生殖系统。基于行为和药理评估,sigma 1受体在记忆和认知过程,是重要的和被认为是参与特定精神疾病,包括精神分裂症、抑郁症、药物成瘾。人们认为这些网站的具体刺激神经组织的类固醇是内源性配体。此外,一些sigma 1受体结合类固醇包括孕酮,dihydroepiandrosterone(脱氢表雄酮)和睾酮临床检查为特定治疗的目的;然而,他们的行动的机制尚未明确。我们先前描述的高亲和力sigma 1受体选择性PET示踪(18)F FPS。本研究探讨刺激神经组织的类固醇的影响[(18)F] FPS绑定在体外和体内。体外抑制常数测定孕酮、睾酮、脱氢表雄酮、雌二醇、雌三醇绑定[(18)F] FPS受体的标签。亲和力的顺序(K值)(我)对这些类固醇范围从36海里孕激素雌二醇和雌三醇> 10000海里。Biodistribution研究表明,静脉输液共同服用黄体酮(10毫克/公斤),睾酮(20毫克/公斤),或脱氢表雄酮(20毫克/公斤)显著降低[(18)F] FPS吸收(% ID / g)达50%,几乎所有的八个大脑区域检查。 [(18)F]FPS uptake in several peripheral organs that express sigma-1 receptors (heart, spleen, muscle, lung) was also reduced (54-85%). These studies clearly demonstrate that exogenously administered steroids can occupy sigma-1 receptors in vivo, and that [(18)F]FPS may provide an effective tool for monitoring sigma-1 receptor occupancy of specific therapeutic steroids during clinical trials.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Prasterone	σ为靶标细胞内受体1	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节