交互的neurosteroid硫酸脱氢表雄酮与GABA (A)受体复杂的显示,它可能通过苦味毒网站。

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苏萨,Ticku可

交互的neurosteroid硫酸脱氢表雄酮与GABA (A)受体复杂的显示,它可能通过苦味毒网站。

J Exp其他杂志》1997年8月,282(2):827 - 33所示。

PubMed ID

9262347 (在PubMed

]

文摘

交互脱氢表雄酮(DHEA)和硫酸脱氢表雄酮(DHEAS)研究各种结合位点的γ-氨基丁酸(GABA (A))老鼠大脑细胞膜受体复杂,和GABA-induced (cl - 36)涌入在哺乳动物大脑皮层的神经元。脱氢表雄酮和脱氢表雄酮并不影响绑定[3 h] flunitrazepam苯二氮结合位点。相比之下,脱氢表雄酮,但不是脱氢表雄酮,抑制[3 h] GABA的绑定和[35 s]真沸点老鼠大脑脑皮质和小脑膜浓度的方式。脱氢表雄酮减少Bmax值高和低亲和力的GABA受体结合位点而不影响他们的亲和常数。相比之下,脱氢表雄酮抑制[35 s]真沸点绑定有竞争力,根据Scatchard分析分析。分解动力学研究中,脱氢表雄酮分离[35 s]真沸点从老鼠大脑皮层膜的单相模式类似于观察与GABA (a)受体抑制剂如真沸点和苦味毒但不同于戊巴比妥和伽马氨基丁酸。总的来说,这些结果表明脱氢表雄酮结合真沸点/苦味毒的GABA (A)受体复杂,这种相互作用可能是负责非竞争性抑制GABA和脱氢表雄酮反应观察。此外,我们确认脱氢表雄酮抑制GABA响应,以GABA-induced (cl - 36)涌入培养皮层神经元。与脱氢表雄酮的研究表明这个neurosteroid不与GABA (A)受体复杂交互。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Prasterone	GABA (A)受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	拮抗剂	细节