利福平诱导齐多夫定glucuronidation和氨基化途径的感染艾滋病毒的病人。

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Shukla VK,加里卡诺KD, Sahai J·赛甘·我Pakuts,郭D,公元前福斯特,卡梅隆DW

利福平诱导齐多夫定glucuronidation和氨基化途径的感染艾滋病毒的病人。

Br中国新药杂志。1999年8月,48 (2):168 - 79。doi: 10.1046 / j.1365-2125.1999.00987.x。

PubMed ID

10417493 (在PubMed

]

文摘

目的:研究的目的是确定多个剂量的利福平的影响稳态药物动力学的齐多夫定,其5‘-glucuronosyl (GZDV)和3 '氨基酸(AMT)代谢物。方法:8无症状感染艾滋病毒的患者(7男,一个女)参加了这三时期的纵向研究。每个病人收到齐多夫定(200毫克每8小时)为14天(阶段1),其次是利福平(600毫克每24 h)与齐多夫定14天(阶段2),然后独自齐多夫定14天(阶段3)。血液和尿液样本收集6 h每个测量齐多夫定期限的最后一天和GZDV h.p.l.c.-u.v.和AMT h.p.l.c.-m.s-m.s。结果:相比之下,zidovudine-alone值时期1,14天的共同与齐多夫定口服利福平显著提高间隙(89%)和形成间隙GZDV(100%)和AMT (82%)。相应地,在最大血浆浓度有下降(43%)、AUC(47%)和尿液复苏(37%)的齐多夫定。GZDV /齐多夫定和AMT /齐多夫定AUC比例增加了99%和36%,分别尽管AMT AUC显著下降29%。停用利福平后14天,这些药代动力学参数返回值在26%的基线。在三个时期AMT等离子体水平< 18 ng ml-1 (n = 6)和< 40 ng ml-1 (n = 2),和摩尔AMT /齐多夫定AUC比率从1.7%到4.5%不等。结论:利福平诱导齐多夫定glucuronidation和氨基化途径导致血浆和尿液减少曝光齐多夫定。AMT等离子体接触减少,因为归纳主要GZDV代谢物身上更加明显。 The magnitude of the residual inductive effect was minimal at 14 days after stopping rifampicin.

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药物酶

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