N -substituted-2 - o, 3 ' -N-carbonimidoyl桥接大环内酯类:新型抗炎没有抗菌活性的大环内酯类。

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Bosnar M, Kragol G, Kostrun年代,Vujasinovic我Bosnjak B, Bencetic Mihaljevic V, Marusic Istuk Z, Kapic年代,Hrvacic B, Brajsa K, Tavcar B, Jelic D, Glojnaric我Verbanac D, Culic O, Padovan J, Alihodzic年代,Erakovic Haber V, Spaventi R

N -substituted-2 - o, 3 ' -N-carbonimidoyl桥接大环内酯类:新型抗炎没有抗菌活性的大环内酯类。

J地中海化学。2012年7月12日;55(13):6111 - 23所示。doi: 10.1021 / jm300356u。Epub 2012年6月25日。

PubMed ID

22697905 (在PubMed

]

文摘

大环内酯物抗生素如红霉素、克拉霉素和阿奇霉素,具有抗炎作用。这些属性被认为是基本的功效这三大环内酯类等慢性炎症性疾病的治疗弥漫性panbronchiolitis和囊性纤维化。然而,长期以大环内酯物抗生素治疗提供了一个促进细菌耐药性的风险相当大。我们有了一种新型大环内酯物类的抗菌和抗炎作用:N取代2 - o, 3 ' -N-carbonimidoyl架桥erythromycin-derived 14和15名大环内酯类。一个小型图书馆集中准备,没有抗菌活性化合物,抑制il - 6生产,被选中。数据分析导致一个统计模型,可用于新型抗炎大环内酯类的设计。最有前途的化合物从这个图书馆保留了抗炎活动观察阿奇霉素lipopolysaccharide-induced肺嗜中性体内。重要的是,这项研究强烈表明,抗菌和抗炎活动的大环内酯类是独立的,可以分离,提出了开发新型抗炎治疗的合理性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
阿奇霉素	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节