CYP2D6多态性对tolterodine的药物动力学和药效学。

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Brynne N, P达伦,阿尔万G,解决L, Gabrielsson J

CYP2D6多态性对tolterodine的药物动力学和药效学。

63年5月,中国新药杂志。1998 (5):529 - 39。doi: 10.1016 / s0009 - 9236 (98) 90104 - 7。

PubMed ID

9630826 (在PubMed

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文摘

目的:确定细胞色素P450 2 d6 (CYP2D6)是参与代谢tolterodine通过调查潜在的药物动力学和药效学的差异(心率、住宿、和唾液分泌)tolterodine及其5-hydroxymethyl代谢物之间的代谢和广泛的代谢差debrisoquin(客栈,debrisoquine)。方法:16名男性受试者(8广泛的代谢和八个贫穷的代谢)收到4毫克tolterodine口服一天两次8天之后,一个静脉注入1.8毫克tolterodine洗脱期后30分钟。剂量有酒石酸盐。tolterodine的药物动力学和5-hydroxymethyl代谢物测定,测量和药效学。结果:意思是系统性的tolterodine间隙显著降低(p < 0.001)在贫困的代谢(9.0 + / - 2.1 l /小时)与广泛的代谢(44 + / - 13 l /小时),导致消除半衰期长四倍(p < 0.001)。终端的半衰期5-hydroxymethyl代谢物(2.9 + / - 0.4小时)略长比母体化合物(2.3 + / - 0.6小时)在广泛的代谢,但5-hydroxymethyl代谢物检测不到的血清代谢不佳。只有细微的差别在药效学影响tolterodine剂量组之间的观察。Tolterodine两板类似唾液分泌减少引起的。减少发生在游离tolterodine和5-hydroxymethyl代谢物的浓度相当广泛的代谢与tolterodine贫困的代谢。结论:Tolterodine由高特异性CYP2D6广泛代谢。 Despite the effect on pharmacokinetics, the CYP2D6 polymorphism does not appear to be of great importance in the antimuscarinic effect, probably because of the additive action of parent drug and active metabolite.

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药物酶

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