糖尿病大鼠中的茶碱药物动力学:感应CYP1A2、CYP2E1的1,3-dimethyluric酸的形成。

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金正日YC,李AK,李JH,李,李,Kim SH金SG,李毫克

糖尿病大鼠中的茶碱药物动力学:感应CYP1A2、CYP2E1的1,3-dimethyluric酸的形成。

欧元J制药科学。2005年9月,26(1):114 - 23所示。doi: 10.1016 / j.ejps.2005.05.004。

PubMed ID
15985363 (在PubMed
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茶碱的药代动力学参数和其代谢产物之一,1,3-dimethyluric酸(1,3-DMU),比较后静脉注射和口服氨茶碱、5毫克/公斤茶碱,通过四氧嘧啶糖尿病大鼠诱导(DMIA)或链脲霉素(dmi),老鼠和它们各自的控制。DMIA dmi老鼠,表达CYP1A2和2 e1增加大约三次。茶碱代谢1,3-DMU CYP1A2和2 e1的老鼠。因此,它将形成1 3-DMU DMIA或增加dmi老鼠。这是证明了下面的结果。首先,茶碱,静注后,AUC的3-DMU明显大于DMIA(增加110%)或dmi老鼠(增加47.4%)。第二,茶碱的AUC显著较小DMIA(下降26.1%)或dmi(下降30.1%)老鼠因为更快时均在DMIA全身间隙(增加34.8%)或dmi老鼠(增加42.7%)。第三,基于体外肝微粒体研究中,内在1,3-DMU形成间隙明显快DMIA(增加20.4%)或dmi(增加30.7%)比各自控制老鼠老鼠。类似的结果(AUC值茶碱和1,3-DMU)口服后也获得了。

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药物酶
药物 生物 药理作用 行动
茶碱 细胞色素P450 2 e1 蛋白质 人类
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