人类在环磷酰胺bioactivation CYP2B6多态的作用。

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谢HJ Yasar U,朗格,反而是L, Terelius Y,哈桑M,美国莱恩

人类在环磷酰胺bioactivation CYP2B6多态的作用。

药物基因组学j . 2003; 3 (1): 53 - 61。doi: 10.1038 / sj.tpj.6500157。

PubMed ID

12629583 (在PubMed

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多态的作用CYP2B6在环磷酰胺(CPA) bioactivation研究在人类肝脏微粒体。总共有67个人类肝脏标本第一基因分型对CYP2B6 * 5和CYP2B6 * 6等位基因变体。CYP2B6脱辅基蛋白含量55肝微粒体准备评估免疫印迹。4-Hydroxy-CPA和hydroxy-bupropion量化利用高效液相色谱法和质。测量fluorometrically 7-Ethoxy-4-trifluoromethyl香豆素O-deethylase活动。CYP2B6 * 5和CYP2B6 * 6的频率突变等位基因分别为9.0和16.4%,分别。CYP2B6蛋白表达中检测出80%的样品,有一个很大的差异(0.003 - -2.234,任意单位)。之间存在着高度的相关性CYP2B6脱辅基蛋白含量和注册会计师4-hydroxylation (n = 55, r = 0.81, P < 0.0001)。当基于CYP2B6脱辅基蛋白水平,* 6航空公司CPA 4-hydroxylation显著升高(P < 0.05)。注册会计师4-hydroxylation也与其他CYP2B6-specific反应显著相关(n = 20, P < 0.0001)。 V(max) and K(m) for CPA 4-hydroxylation in recombinant CYP2B6 enzyme were 338 nmol/min/nmol enzyme and 1.4 mM, respectively. CYP2B6 showed much higher in vitro intrinsic clearance than previously observed in recombinant CYP2C19 and CYP2C9 variants in yeast expression system. Our results demonstrate that the polymorphic CYP2B6 is a major enzyme in the bioactivation of CPA. Moreover, we identified a strong impact of CYP2B6*6 on CPA 4-hydroxylation.

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