阿舒纳韦,一种用于治疗丙型肝炎感染的蛋白酶抑制剂。

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Gentile I, Buonomo AR, Zappulo E, Minei G, Morisco F, Borrelli F, Coppola N, Borgia G

阿舒纳韦,一种用于治疗丙型肝炎感染的蛋白酶抑制剂。

临床风险管理。2014年6月26日;10:493-504。doi: 10.2147 / TCRM.S66731。eCollection 2014。

PubMed ID
25061308 (PubMed视图
摘要

据世界卫生组织统计,全世界约有1.5亿人是慢性丙型肝炎病毒(HCV)携带者。丙型肝炎病毒感染可演变为肝硬化及其并发症,每年最终导致35万多人死亡。抗病毒治疗,如果成功,能够降低进展率,提高生存率。目前有两种治疗方法,即基于干扰素的治疗方法和无干扰素的治疗方法。后者在安全性和耐受性方面有几个优点,甚至可以在疾病的最晚期使用。然而,它们的使用仅限于某些病毒基因型(基因2型和3型),而且价格昂贵。有几种分子正处于开发的高级阶段。本文综述了丙型肝炎病毒非结构蛋白酶抑制剂阿苏纳韦的药代动力学、药效学、耐受性和安全性。Asunaprevir具有最佳的体外活性,特别是针对HCV基因型1和4,其药代动力学特征允许每天两次给药。阿舒纳韦和所有蛋白酶抑制剂的缺点是它的抵抗屏障较低。 Consequently, it is used in association with other drugs to prevent resistance. Specifically, when combined with daclatasvir, an NS5A inhibitor, asunaprevir results in a very high rate of viral eradication in both treatment-naive and treatment-experienced patients, with a sustained virological response rate of 80%-90%. Tolerability is fair; in fact, asunaprevir is associated with a transient increase in aminotransferase levels, which is mild in most cases. In conclusion, asunaprevir is a good candidate component of interferon-free combinations and may revolutionize the treatment of chronic HCV infection in the near future.

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药物
药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
Asunaprevir 基因组多蛋白 蛋白质 丙型肝炎病毒基因型1b(分离株BK)
是的
抑制剂
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