人类细胞色素P450特定选择的羟基化的类固醇激素。

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丹羽宇一郎T, Murayama N, Imagawa Y,山崎H

人类细胞色素P450特定选择的羟基化的类固醇激素。

药物金属底座启2015可能;47 (2):89 - 110。doi: 10.3109 / 03602532.2015.1011658。Epub 2015年2月13日。

PubMed ID

25678418 (在PubMed

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文摘

本文综述体外代谢活动(包括米氏常数(公里),最大速度(Vmax)和Vmax /公里]和drug-steroid交互(如感应和协同(激活)]的细胞色素P450 (P450或CYP)在人体组织,包括肝、肾上腺、14种内源性类固醇化合物,包括allopregnanolone、胆固醇、皮质醇,可的松,脱氢表雄酮、雌二醇,雌激素、孕烯醇酮、孕酮、睾酮和胆汁酸(胆酸)。首先,我们考虑摘要p450酶类。6 beta-hydroxylation许多类固醇,包括皮质醇,可的松,孕酮和睾酮,主要由CYP3A4催化。分别CYP1A2和CYP3A4,可能主要的肝酶负责2 - / 4-hydroxylation和16 alpha-hydroxylation雌二醇和雌素酮类固醇可以导致患乳腺癌的风险。相比之下,CYP1A1和CYP1B1主要代谢雌激素酮和雌二醇2 - 4-catechol雌激素,这是内生最终如果乳房中形成致癌物。一些CYP3A4代谢活动,包括7β- / 16 alpha-hydroxylation脱氢表雄酮、雌激素酮2-hydroxylation和睾丸素6 beta-hydroxylation CYP3A5高于了多形态地表达。接下来,我们考虑典型steroidogenic p450酶类。CYP17A1, CYP19A1 CYP27A1催化合成类固醇,包括在17α羟基化,分别19日和27个职位。然而,很难预测哪些肝摘要P450或steroidogenic P450将主要负责代谢类固醇激素体内基于这些结果。类固醇激素的代谢上都需要进一步的研究在预测各种p450和它们的相对贡献体内新陈代谢。 The findings collected here provide fundamental and useful information on the metabolism of steroid compounds.

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药物酶

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