依法韦伦主要和次要代谢体外和体内:识别的新颖的代谢途径和细胞色素P450 2 a6 7-hydroxylation依法韦伦的主要催化剂。

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奥格朋,琼斯博士,硕士,徐C,郭Y, Z比伊·德斯塔

依法韦伦主要和次要代谢体外和体内:识别的新颖的代谢途径和细胞色素P450 2 a6 7-hydroxylation依法韦伦的主要催化剂。

药物金属底座Dispos。2010年7月,38 (7):1218 - 29。doi: 10.1124 / dmd.109.031393。Epub 2010年3月24日。

PubMed ID

20335270 (在PubMed

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依法韦伦主要和次要代谢研究在体外和体内。在人类肝微粒体问题样品,7岁和8-hydroxyefavirenz占整体的77.5%和22.5依法韦伦的新陈代谢,分别。动力学、抑制和相关性分析在高表达细胞色素P450样品和实验表明,体内CYP2A6基因表现的主要催化剂依法韦伦7-hydroxylation。尽管CYP2B6主要酶催化依法韦伦8-hydroxylation,体内CYP2A6基因表现似乎也贡献了。7 -和8-hydroxyefavirenz小说进一步氧化二羟代谢物主要由CYP2B6 (s)。这些二羟代谢物(s)是不一样的,14-dihydroxyefavirenz,代谢物,建议直接通过14-hydroxylation 8-hydroxyefavirenz形成,因为8时没有检测到体外14-dihydroxyefavirenz依法韦伦,7 -或8-hydroxyefavirenz被用作基质。依法韦伦及其初级和次级代谢产物体外量化在等离子体被识别样本来自受试者服用600毫克口服剂量的依法韦伦。8日14-Dihydroxyefavirenz检测和量化这些等离子体样品,表明葡糖苷酸或硫酸8-hydroxyefavirenz可能接受14-hydroxylation体内。总之,依法韦伦的新陈代谢是复杂的,涉及独特而新颖的次生代谢。虽然依法韦伦8-hydroxylation CYP2B6仍依法韦伦的主要许可机制,CYP2A6-mediated 7-hydroxylation(某种程度上8-hydroxylation)也可能做出贡献。 Efavirenz may be a valuable dual phenotyping tool to study CYP2B6 and CYP2A6, and this should be further tested in vivo.

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