遗传药理学的细胞色素P450 2 b6 (CYP2B6):多态性,进步机制和临床意义。

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藏,克莱因K

遗传药理学的细胞色素P450 2 b6 (CYP2B6):多态性,进步机制和临床意义。

麝猫。2013年3月5日,或无。doi: 10.3389 / fgene.2013.00024。eCollection 2013。

PubMed ID

23467454 (在PubMed

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细胞色素P450 2 b6 (CYP2B6)属于次要的药物代谢P450在人类肝脏。表达式是高度可变内个体间和个体,由于非基因因素,遗传多态性,可诱导性,不可逆抑制许多化合物。药物代谢主要由CYP2B6包括青蒿素,安非他酮,环磷酰胺、依法韦伦,氯胺酮、美沙酮。CYP2B6的多态CYP基因在人类和变体已经被证明能够影响转录调节、拼接、mRNA和蛋白表达,催化活性。同时一些变异似乎影响几个功能水平,因此,结合单,导致substrate-dependent之间复杂的相互作用和独立的机制。最常见的功能缺陷等位基因是CYP2B6 * 6 (Q172H K262R],这发生在频率不同人群的15 - 60%以上。等位基因会导致低表达肝脏由于错误的拼接。最近的调查表明,氨基酸的变化造成复杂的substrate-dependent影响活动水平,尽管数据重组系统所使用的不同的研究人员不同意对方。另一个重要的变体,CYP2B6 * 18 [I328T],主要发生在非洲人(4 - 12%),不表达功能的蛋白质。目前大量的无特征变异过程中来自不同种族的1000人基因工程。 The CYP2B6 polymorphism is clinically relevant for HIV-infected patients treated with the reverse transcriptase inhibitor efavirenz, but it is increasingly being recognized for other drug substrates. This review summarizes recent advances on the functional and clinical significance of CYP2B6 and its genetic polymorphism, with particular emphasis on the comparison of kinetic data obtained with different substrates for variants expressed in different recombinant expression systems.

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