正电子发射断层扫描成像显示出重要性的饱和肝脏吸收运输胃复安的药物动力学。
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Caille F, Goutal年代,玛丽,Auvity年代,Cisternino年代,Kuhnast B, Pottier G, Tournier N
正电子发射断层扫描成像显示出重要性的饱和肝脏吸收运输胃复安的药物动力学。
对比媒体摩尔成像。2018年5月8日;2018:7310146。doi: 10.1155 / 2018/7310146。eCollection 2018。
- PubMed ID
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29853808 (在PubMed]
- 文摘
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正电子发射断层扫描(PET)成像使用胃复安((11)C), 22 (P-gp)基质,用于调查运输过程的贡献胃复安肝脏清除。肝脏后获得的动力学注射胃复安((11)C)测定中使用的宠物老鼠(n = 4 - 5)没有(示踪剂)和药物剂量的胃复安的存在(3毫克/公斤),有或没有P-gp抑制使用输液tariquidar(8毫克/公斤)。相应的[(11)C]胃复安在等离子体动力学和代谢(n = 3)测量使用radio-HPLC分析。((11)C)胃复安暴露在肝脏和血浆被时间曲线下的面积(AUC)放射性动力学在肝脏和家长((11)C)胃复安在等离子体动力学,分别。药物剂量的胃复安导致增加约2.2倍((11)C)胃复安AUCplasma,虽然P-gp抑制没有。使用药物剂量AUCliver较低(42.9 + / - 13.8 SUV.min)与示踪剂量(210.0 + / - 32.4 SUV.min)。P-gp抑制增强药物的肝脏暴露条件(81.0 + / - 3.1 SUV.min)。[(11)C]胃复安PET成像显示一个出乎意料的角色为肝细胞吸收转运蛋白(s)在控制胃复安除了已知的药物代谢酶和P-gp的贡献。