UDP-glucuronosyltransferase 2 b7同工酶负责二甲苯氧庚酸glucuronidation在人类肝脏。
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马诺Y,臼井仪人T, Kamimura H
UDP-glucuronosyltransferase 2 b7同工酶负责二甲苯氧庚酸glucuronidation在人类肝脏。
药物金属底座Dispos。2007年11月,35 (11):2040 - 4。doi: 10.1124 / dmd.107.017269。Epub 2007 8月1。
- PubMed ID
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17670842 (在PubMed]
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二甲苯氧庚酸,fibrate降血脂药剂,由glucuronidation消灭人类。一个二甲苯氧庚酸葡糖苷酸报道显示时间抑制细胞色素P450 2 c8。综合评估二甲苯氧庚酸之间的药物相互作用和细胞色素P450 2 c8基质需要清楚地了解二甲苯氧庚酸glucuronidation。然而,主UDP-glucuronosyltransferase (UGT)同功酶负责二甲苯氧庚酸glucuronidation仍有待确定。在这里,我们确定了主要UGT同功酶参与二甲苯氧庚酸glucuronidation。评价12重组人类UGT同功酶显示二甲苯氧庚酸在UGT1A1 glucuronidation活动,UGT1A3, UGT1A9, UGT2B4, UGT2B7,并与UGT2B7 UGT2B17基因显示最高的活动。二甲苯氧庚酸的动力学glucuronidation汇集人类肝脏微粒体(高)与高、低亲和力组件遵循Michaelis-Menten动力学。高亲和力microM K (m)的值是2.5,这是类似于二甲苯氧庚酸的K (m)价值在重组glucuronidation UGT2B7 (2.2 microM)。在16个问题,一个重要的二甲苯氧庚酸之间的相关性观察glucuronidation和吗啡3-OH glucuronidation (r = 0.966, p < 0.0001)和flurbiprofen glucuronidation (r = 0.937, p < 0.0001),两种反应主要由UGT2B7催化,而没有观察到显著相关性之间的二甲苯氧庚酸glucuronidation,雌二醇3 beta-glucuronidation和异丙酚glucuronidation,两种反应催化UGT1A1和UGT1A9分别。Flurbiprofen和甲灭酸抑制二甲苯氧庚酸glucuronidation在高级别类似的集成电路(50)值在重组UGT2B7报道。 These results suggest that UGT2B7 is the main isozyme responsible for gemfibrozil glucuronidation in humans.
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 二甲苯氧庚酸 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1 蛋白质 人类 没有底物抑制剂细节 二甲苯氧庚酸 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 二甲苯氧庚酸 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9 蛋白质 人类 未知的底物细节 二甲苯氧庚酸 UDP-glucuronosyltransferase 2 b17 蛋白质 人类 未知的底物细节 二甲苯氧庚酸 UDP-glucuronosyltransferase 2 b4 蛋白质 人类 未知的底物细节 二甲苯氧庚酸 UDP-glucuronosyltransferase 2 b7 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
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反应 细节
