酞,抗抑郁药物羟色胺转运体的变构效应,回顾当前的理解其作用机理。

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钟H, Haddjeri N,桑切斯C

酞,抗抑郁药物羟色胺转运体的变构效应,回顾当前的理解其作用机理。

精神药理学(Berl)。2012年1月,219 (1):1-13。doi: 10.1007 / s00213 - 011 - 2463 - 5。Epub 2011年9月8日。

PubMed ID

21901317 (在PubMed

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文摘

原理:酞普兰是一种广泛使用的抗抑郁药治疗抑郁症患者。它是纯s对映体的外消旋西酞普兰。几个临床试验和荟萃分析表明,酞定量更有效的比其他抗抑郁药起效更快。目的:本文综述当前知识的作用机制酞。beplayapp酞结果:主要目标是羟色胺转运体(泽特),负责5 -羟色胺(5 -羟色胺(5 -))再摄取终端和血清素激活的神经元的细胞体。酞与高亲和力和选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂结合5 -绑定网站(orthosteric网站)运输车。这导致抗抑郁作用通过增加细胞外5水平增强5 -神经传递。泽特也有一个或多个变构网站绑定在orthosteric调节活动绑定网站但并不直接影响5 -再摄取转运。体外研究表明,通过变构绑定,酞减少自己的离解速率从orthosteric站点泽特。R-citalopram,前置西酞普兰对映体,也是一个变构调制器泽特,但可以通过干扰抑制酞普兰的行为消极的绑定。 Both nonclinical studies and some clinical investigations have demonstrated the cellular, neurochemical, neuroadaptive, and neuroplastic changes induced by escitalopram with acute and chronic administration. CONCLUSIONS: The findings from binding, neurochemical, and neurophysiological studies may provide a mechanistic rationale for the clinical difference observed with escitalopram compared to other antidepressant therapies.

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药物

酞