14 c-oxcarbazepine人的新陈代谢。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
舒茨的H, Feldmann KF Faigle JW, Kriemler惠普,温克勒T
14 c-oxcarbazepine人的新陈代谢。
Xenobiotica。1986年8月16日(8):769 - 78。doi: 10.3109 / 00498258609043567。
- PubMed ID
-
3765657 (在PubMed]
- 文摘
-
的性格的抗癫痫剂奥卡西平(10,11-dihydro-10-oxo-5H-dibenz [b, f] azepine-5-carboxamide)研究了在两个健康志愿者口服400毫克剂量的14 c-labelled药物。剂量是排泄尿液中几乎完全在六天(97.1%和94.6)。粪便排泄达到1.9%和4.3剂量的两个主题。尿液样本中0胜天生物转化产品已经被分离出来并确认。10,11-Dihydro-10-hydroxycarbamazepine (GP 47779)和它的两个非对映异构的O-glucuronides被发现为主要代谢物。综上所述,他们占尿14 c的79%。奥卡西平不变,其硫酸盐和葡糖苷酸配合只被孤立在少量(13%)。其他一些小代谢物的反式- - - cis-isomers 10, 11-dihydro-10, 11-dihydroxy-carbamazepine(大约4%)和酚醛的导数全科医生47779(少于1%)。奥卡西平的生物转化收益主要是通过减少到47779年的全科医生,以及随后与葡萄糖醛酸结合。立体定向,减少支持的S-configuration全科医生47779人。 Direct conjugation of oxcarbazepine, in the enol form, is a minor pathway. Oxidative reactions are unimportant.
