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奥卡西平

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总结

奥卡西平是一种治疗中使用的抗癫痫部分性发作。

品牌名称
Oxtellar, Trileptal
通用名称
奥卡西平
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00776
背景

奥卡西平是一个的抗癫痫药物用于治疗部分性癫痫的2000年首次在美国批准使用。10,11,12这是一个结构性的导数卡马西平8和对大多数的活动通过药物活性代谢物,磁流体动力,这是一种外消旋体的血液——那些更活跃(S)对映体也是营销下作为一个独立的抗癫痫的名字eslicarbazepine。1相比其他的抗癫痫药物,一般通过细胞色素P450系统代谢,奥卡西平有减少倾向参与药物之间的相互作用主要由于其还原代谢。6

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:252.268
单一同位素的:252.089877638
化学公式
C15H12N2O2
同义词
  • 10日,11-Dihydro-10-oxo-5H-dibenz azepine-5-carboxamide (b, f)
  • OCBZ
  • Oxcarbamazepine
  • Oxcarbazepina
  • 奥卡西平
  • Oxcarbazepinum
外部id
  • 全科医生47680
  • gp - 47680
  • kin - 493
  • spn - 804

药理学

指示

在美国,奥卡西平表示作为单一疗法的治疗或辅助治疗部分性癫痫在成年人和单一疗法治疗部分性癫痫在4岁及以上儿童患者,以及辅助治疗小儿患者2岁及以上部分性癫痫发作。10

在加拿大,奥卡西平表示作为单一疗法的治疗或辅助治疗部分性癫痫患者6岁及以上。11

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

奥卡西平是一种抗癫痫药物,减少癫痫发作的发生率通过抑制大脑的电活动异常。10,11,12

有罕见的报道奥卡西平的发展导致血液异常,包括粒细胞缺乏症和再生障碍性贫血。患者应该接受频繁的实验室检测的体征和症状,应密切监测血恶液质。奥卡西平也伴随着皮肤反应的发展,可以从一个简单的皮疹可能致命的反应,如中毒性表皮坏死松解症(十)或史蒂文斯—约翰逊综合征(sj)。患者于3101年和/或HLA-B 1502等位基因可能是这个反应的风险。奥卡西平应该停止在第一个药物引起的皮肤反应的迹象。10,11,12

的作用机制

奥卡西平的确切机制及其活性metaoblite,磁流体动力,发挥他们的抗癫痫作用尚不清楚,但被认为主要涉及电压门控钠通道的封锁。10,11,12,9钠离子通道的打开和关闭允许传播沿神经元动作电位,癫痫,这些动作电位会发生超过正常功能所必需的,和这些动作电位的重复性和病理开火导致癫痫活动。奥卡西平和磁流体动力都认为抑制癫痫活动绑定电压门控钠通道的非活动状态,从而延长时间的受体为动作电位传播不可用。8这有助于稳定hyperexcited神经元细胞膜,抑制神经元重复发射,在中枢神经系统和预防癫痫的传播活动在不影响正常的神经传递。10,11,12

增加钾电导和调制voltage-activated钙通道也被认为在奥卡西平的预防活动中发挥作用。10,11,12抑制glutamatergic活动被认为有助于奥卡西平的活动5,但这种效果不能被复制在活的有机体内。9

目标 行动 生物
U钠离子通道蛋白
抑制剂
 人类
吸收

奥卡西平口服后完全吸收。一个600毫克剂量的奥卡西平导致了磁流体动力C马克斯34μmol / L和中值T马克斯4.5小时。10,11,12管理每日两次时,稳态磁流体动力水平在2 - 3天内达到。奥卡西平的吸收的速度和程度不受食物摄入量的影响。10,11,12

的体积分布

奥卡西平的表观分布容积是49 L。10,11,12明显的分布(S)和(R)的磁流体动力被发现是23.6 L和31.7 L,分别。2

蛋白结合

奥卡西平的药物活性代谢物,磁流体动力,必将血浆蛋白约40%,主要是白蛋白。10,11,12

新陈代谢

奥卡西平是其主要代谢物迅速和广泛代谢,磁流体动力,负责大部分的抗癫痫活动和存在于血浆浓度远高于父药物。10,11,12磁流体动力形成通过减少aldo-keto还原酶家族的一些成员的胞质肝酶和外消旋体的等离子体存在于一个近似的比率为80% (S)磁流体动力(R)磁流体动力的20%。1磁流体动力进一步代谢葡糖苷酸共轭代谢产物排泄,和少量10 -氧化,11-dihydro-10, 11-dihydroxycarbamazepine (DHD)药物活性。10,11,12,7只有10%的服用剂量的奥卡西平仍将作为父药物或葡糖苷酸配合父母的药物。2

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

口服后,超过95%的服用剂量的奥卡西平的尿液。,大约49%是磁流体动力葡糖苷酸代谢物,磁流体动力27%不变,3%是不活跃的DHD代谢物,13%是共轭奥卡西平,不到1%是不变的父母的药物。粪便排除只占4%的服用剂量。10,11,12

半衰期

奥卡西平的血浆半衰期约2小时和磁流体动力的血浆半衰期约9小时。10,11,12

间隙

奥卡西平的等离子体间隙估计大约84.9 L / h,而等离子体间隙的活性代谢物,磁流体动力,估计是2.0 L / h。2快速代谢清除似乎奥卡西平的主要途径,而间隙的代谢物发生主要通过肾脏排泄。6

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

口服LD50奥卡西平的哺乳动物是1240毫克/公斤,儿童口腔TDLo据报道是73毫克/公斤。13奥卡西平过量的散在病例报告-病人摄入24000毫克恢复与有症状的治疗。10,11抑郁症可能包括呼吸道和中枢神经系统症状,刺激障碍(如运动障碍、共济失调),恶心/呕吐、低钠血症、延长或高职院校学前教育专业。没有解药奥卡西平过量——管理应该包括支持和对症治疗,并应考虑洗胃或活性炭的使用。10,11

通路
通路 类别
卡马西平代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
HLA一级组织相容性抗原,B-15α链 HLA-B * 15:02 不可用 HLA-B * 15 美国存托凭证直接研究 患者携带这种基因可能在史蒂文斯—约翰逊综合征的风险增加,当用奥卡西平治疗中毒性表皮坏死松解症。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当奥卡西平加上1,2-Benzodiazepine。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合奥卡西平时可以增加。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib时可以减少与奥卡西平相结合。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合奥卡西平时可以增加。
苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合奥卡西平时可以增加。
乙酰唑胺 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当奥卡西平结合乙酰唑胺。
Acetophenazine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当奥卡西平与Acetophenazine相结合。
Agomelatine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当奥卡西平与Agomelatine相结合。
阿苯达唑 阿苯达唑的新陈代谢与奥卡西平结合时可以增加。
Alectinib 的新陈代谢Alectinib结合奥卡西平时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。奥卡西平中枢神经系统有镇静作用的属性,可能会使与酒精。
  • 有或没有食物。与食品不明显影响吸收。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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产品图片
国际/其他品牌
锕/Barzepin/Carbox/Deprectal/Lonazet/Oxalepsy/Oxetol/Oxpin/Oxrate/Oxypine/Pharozepine/Prolepsi/Timox/Trexapin/Trileptin
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
奥卡西平 平板电脑 150毫克 口服 欢欣鼓舞的泛型有限 不适用 不适用 加拿大的国旗
奥卡西平 平板电脑 600毫克 口服 欢欣鼓舞的泛型有限 不适用 不适用 加拿大的国旗
奥卡西平 平板电脑 300毫克 口服 欢欣鼓舞的泛型有限 不适用 不适用 加拿大的国旗
Oxtellar XR 平板电脑 300毫克/ 1 口服 Supernus制药有限公司 2013-01-17 不适用 美国国旗
Oxtellar XR 平板电脑 150毫克/ 1 口服 Supernus制药有限公司 2013-01-17 不适用 美国国旗
Oxtellar XR 平板电脑 600毫克/ 1 口服 Supernus制药有限公司 2013-01-17 不适用 美国国旗
Trileptal 平板电脑,涂膜 300毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2003-07-02 不适用 美国国旗
Trileptal 平板电脑,涂膜 300毫克/ 1 口服 PD-Rx制药有限公司 2000-01-30 不适用 美国国旗
Trileptal 平板电脑,涂膜 600毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2000-01-30 不适用 美国国旗
Trileptal 平板电脑,涂膜 150毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2018-07-12 2020-05-19 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-oxcarbazepine 平板电脑 150毫克 口服 Apotex公司 2006-08-01 不适用 加拿大的国旗
Apo-oxcarbazepine 平板电脑 600毫克 口服 Apotex公司 2006-08-01 不适用 加拿大的国旗
Apo-oxcarbazepine 平板电脑 300毫克 口服 Apotex公司 2006-08-01 不适用 加拿大的国旗
Jamp-oxcarbazepine 平板电脑 150毫克 口服 Jamp制药公司 2015-06-08 2022-09-06 加拿大的国旗
Jamp-oxcarbazepine 平板电脑 600毫克 口服 Jamp制药公司 2015-06-08 2022-09-06 加拿大的国旗
Jamp-oxcarbazepine 平板电脑 300毫克 口服 Jamp制药公司 2015-06-08 2022-09-06 加拿大的国旗
Novo-oxcarbazepine 平板电脑 150毫克 口服 Novopharm有限 不适用 不适用 加拿大的国旗
Novo-oxcarbazepine 平板电脑 600毫克 口服 Novopharm有限 不适用 不适用 加拿大的国旗
Novo-oxcarbazepine 平板电脑 300毫克 口服 Novopharm有限 不适用 不适用 加拿大的国旗
奥卡西平 平板电脑,涂膜 600毫克/ 1 口服 提升实验室 2008-01-11 2013-02-28 美国国旗

类别

ATC代码
N03AF02 -奥卡西平
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为dibenzazepines。这些化合物与两个苯环相连azepine戒指。Azepine是一种不饱和七人杂环和一个氮原子取代一个碳原子。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Benzazepines
子课
Dibenzazepines
直接父
Dibenzazepines
选择父母
芳基烷基酮/Azepines/苯环型的/Vinylogous酰胺/Isoureas/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/亚胺/碳氢化合物的衍生品
基
芳香heteropolycyclic化合物/芳基烷基酮/芳基酮/Azacycle/Azepine/苯环型的/Carboximidic酸衍生物/Dibenzazepine/碳氢化合物的衍生物/亚胺
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
环酮,dibenzoazepine (CHEBI: 7824)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
VZI5B1W380
化学文摘号
28721-07-5
InChI关键
CTRLABGOLIVAIY-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H12N2O2 c16-15 (19) 17-12-7-3-1-5-10 (12) 9-14 (18) 11-6-2-4-8-13 (11) 17 / h1-8H 9氢气(H2, 16日19)
国际命名
9-oxo-2-azatricyclo [9.4.0.0 ^ {3 8}] pentadeca-1(15), 3, 5, 7, 11日13-hexaene-2-carboxamide
微笑
数控(= O) N1C2 = CC = CC = C2CC (= O) C2 = C1C = CC = C2

引用

合成参考

Judith Aronhime,“新晶体形式的奥卡西平的准备和过程。”U。S. Patent US20030004154, issued January 02, 2003.

 US20030004154
一般引用
  1. Malatkova P, Havlikova L, Wsol V:羰基还原酶的作用在奥卡西平体外代谢的人。化学生物相互作用。2014年9月5日,220:241-7。doi: 10.1016 / j.cbi.2014.07.005。Epub 2014年7月22日。(文章]
  2. 安图内斯新泽西州,范Dijkman SC、Lanchote六世Wichert-Ana L,科埃略EB,亚历山大·小V, Takayanagui OM, Tozatto E,范特JGC,阿黛拉帕斯瓜:人口药物动力学的奥卡西平及其代谢物10-hydroxycarbazepine在健康受试者。欧元J制药科学。2017年11月15日;109年代:S116-S123。doi: 10.1016 / j.ejps.2017.05.034。2017年5月17日Epub。(文章]
  3. 张C,左Z,关颖珊P, Baum L:体外运输的卡马西平、奥卡西平、eslicarbazepine醋酸,及其活性代谢物由人类22。Epilepsia。2011年10月,52 (10):1894 - 904。doi: 10.1111 / j.1528-1167.2011.03140.x。Epub 2011年6月21日。(文章]
  4. 托马斯,阿特金森TJ:老朋友与新面孔:是钠离子通道阻滞剂兼职止痛药管理的未来?J痛苦。2018年1月,19 (1):1 - 9。doi: 10.1016 / j.jpain.2017.08.001。Epub 2017年8月24日。(文章]
  5. Shorvon S:奥卡西平:审查。发作。2000年3月,9 (2):75 - 9。doi: 10.1053 / seiz.2000.0391。(文章]
  6. 施密特D, Sachdeo R:奥卡西平治疗部分癫痫:审查和建议供临床使用。癫痫Behav。2000; 12月1 (6):396 - 405。doi: 10.1006 / ebeh.2000.0126。(文章]
  7. 舒茨的H, Feldmann KF Faigle JW, Kriemler惠普,温克勒T: 14 c-oxcarbazepine人的新陈代谢。Xenobiotica。1986年8月16日(8):769 - 78。doi: 10.3109 / 00498258609043567。(文章]
  8. Abou-Khalil BW:抗癫痫药物。连续(明尼苏达州Minneap)。2016年2月,22(1)癫痫):132 - 56。doi: 10.1212 / CON.0000000000000289。(文章]
  9. Czapinski P, B Blaszczyk Czuczwar SJ:抗癫痫药物的作用机制。咕咕叫医疗化学。2005;5 (1):3 - 14。doi: 10.2174 / 1568026053386962。(文章]
  10. DailyMed标签:TRILEPTAL(奥卡西平)包膜缓释药片或暂停,口服使用(链接]
  11. DPD批准药物:奥卡西平(链接]
  12. MedSafe新西兰:奥卡西平(链接]
  13. CaymenChem:奥卡西平MSDS (链接]
  14. DailyMed标签:OXTELLAR XR(奥卡西平)延长释放平板电脑,用于口腔(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014914
KEGG药物
D00533
KEGG化合物
C07492
PubChem化合物
34312年
PubChem物质
46507580
ChemSpider
31608年
BindingDB
34179年
RxNav
32624年
ChEBI
7824年
ChEMBL
CHEMBL1068
锌
ZINC000000004724
治疗目标数据库
DAP000528
网页
PA450732
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
奥卡西平

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 双相情感障碍(BD) 2
4 完成 治疗 支气管哮喘 1
4 完成 治疗 挑衅的障碍,对立 1
4 完成 治疗 癫痫病 1
4 完成 治疗 癫痫、部分癫痫发作 2
4 完成 治疗 代谢清除率 1
4 完成 治疗 神经性疼痛/脊髓损伤 1
4 完成 治疗 部分性癫痫发作 1
4 完成 治疗 周围神经损伤(句)/多神经病/Postherpetic神经痛 1
4 招聘 治疗 耐药性癫痫 1

药物经济学

制造商
  • 兰伯西实验室有限公司
  • 诺华制药集团
  • Apotex公司
  • 出台制药有限公司
  • Cadista制药有限公司
  • Glenmark仿制药有限公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 太阳制药工业有限公司
  • 芋头制药工业有限公司
  • Teva制药美国
外包商
  • Amerisource卫生服务集团。
  • Apotex Inc .)
  • 提升实验室有限责任公司
  • 大西洋生物制品公司
  • 出台药品
  • 科比牧场预先包装
  • 卡地纳健康
  • Glenmark泛型有限公司。
  • Innoviant制药有限公司
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Nexgen制药有限公司
  • 诺华公司
  • Nucare制药有限公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医生总保健公司。
  • 兰伯西实验室
  • 叛军的经销商集团。
  • 补救重新打包
  • 资源优化和创新公司
  • 罗克珊实验室
  • 山德士
  • Southwood制药
  • 太阳制药工业有限公司
  • 芋头制药美国
  • 梯瓦制药产业有限公司
  • Vangard实验室公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服 300毫克
平板电脑,涂膜 口服 600毫克
平板电脑,延长释放 口服 150毫克
平板电脑,延长释放 口服 600毫克
平板电脑 口服 300毫克
平板电脑 口服 600毫克
平板电脑,延迟释放 口服 300毫克
悬架 口服 300毫克/ 5毫升
悬架 口服 60毫克/ 1毫升
平板电脑 口服 150毫克/ 1
平板电脑 口服 600毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 150毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 300毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 600毫克/ 1
平板电脑 口服 300毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 300毫克
平板电脑,涂 口服 600毫克
平板电脑 口服 150毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 150毫克
平板电脑 口服
悬架 口服
悬架 口服 60毫克/毫升
悬架 口服 60毫克/毫升
悬架 口服 60毫克
价格
单元描述 成本 单位
奥卡西平300毫克/ 5毫升悬挂250毫升瓶 162.03美元 瓶
Trileptal 600毫克片剂 7.05美元 平板电脑
奥卡西平600毫克片剂 5.06美元 平板电脑
Trileptal 300毫克片剂 3.84美元 平板电脑
奥卡西平300毫克片剂 2.75美元 平板电脑
Trileptal 150毫克片剂 2.1美元 平板电脑
奥卡西平150毫克片剂 1.53美元 平板电脑
Trileptal 300毫克/ 5毫升悬挂 0.79美元 毫升
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2277791 没有 2008-11-18 2018-02-12 加拿大的国旗
US7037525 是的 2006-05-02 2018-08-12 美国国旗
US8119148 是的 2012-02-21 2021-06-19 美国国旗
US7910131 没有 2011-03-22 2027-04-13 美国国旗
US9119791 没有 2015-09-01 2027-04-13 美国国旗
US8821930 没有 2014-09-02 2027-04-13 美国国旗
US8617600 没有 2013-12-31 2027-04-13 美国国旗
US7722898 没有 2010-05-25 2027-04-13 美国国旗
US9370525 没有 2016-06-21 2027-04-13 美国国旗
US9351975 没有 2016-05-31 2027-04-13 美国国旗
US9855278 没有 2018-01-02 2027-04-13 美国国旗
US10220042 没有 2019-03-05 2027-04-13 美国国旗
US11166960 没有 2021-11-09 2027-04-13 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP 1.5 不可用
pKa 13.73 加拿大的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.16毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.76 ALOGPS
logP 1.82 Chemaxon
日志 -3.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.18 Chemaxon
pKa最强(基本) -4.3 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 63.42 Chemaxon
可旋转键数 0 Chemaxon
折射性 71.56米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 25.723 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9894
血脑屏障 + 0.9975
Caco-2渗透 + 0.6299
22基板 Non-substrate 0.7157
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7193
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9348
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8176
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.773
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6022
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7266
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7371
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9329
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7428
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8819
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8034
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5078
致癌性 Non-carcinogens 0.9118
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8977
大鼠急性毒性 1.9871 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9327
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.869
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的 质/女士 splash10 - 0 - pb9 - 0090000000 - 46 - d01e1171f998679d03
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 f8i cd62672e7fa7c39f0be1——1790000000
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10卡- 0 - 0690000000 - cbc95a31913165d691a7
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 001 - i - 2910000000 - d1242af6b8148ffac3a9

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
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细节 1。钠离子通道蛋白质(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
特定的电压特异性钠离子通道(s)负责奥卡西平的活动尚未阐明。
通用函数
电压门控钠离子通道的活动
特定的功能
介导兴奋的膜压敏电阻器钠离子通透性。如果打开或关闭构象的跨膜电压差,蛋白质形成一个……
组件:
的名字 UniProt ID
钠离子通道蛋白1型α亚基 P35498
钠离子通道蛋白类型10亚基α Q9Y5Y9
钠离子通道蛋白类型11α亚基 Q9UI33
钠离子通道蛋白2型α亚基 Q99250
钠离子通道蛋白质3型α亚基 Q9NY46
钠离子通道蛋白类型4α亚基 P35499
钠离子通道蛋白类型5α亚基 Q14524
钠离子通道蛋白7α亚基类型 Q01118
钠离子通道蛋白8α亚基类型 Q9UQD0
钠离子通道蛋白类型9α亚基 Q15858
钠离子通道亚基beta 1 Q07699
钠离子通道亚基beta 2 O60939
钠离子通道亚基β3 Q9NY72
钠离子通道亚基β4 Q8IWT1
引用
  1. 托马斯,阿特金森TJ:老朋友与新面孔:是钠离子通道阻滞剂兼职止痛药管理的未来?J痛苦。2018年1月,19 (1):1 - 9。doi: 10.1016 / j.jpain.2017.08.001。Epub 2017年8月24日。(文章]
  2. Shorvon S:奥卡西平:审查。发作。2000年3月,9 (2):75 - 9。doi: 10.1053 / seiz.2000.0391。(文章]
  3. 施密特D, Sachdeo R:奥卡西平治疗部分癫痫:审查和建议供临床使用。癫痫Behav。2000; 12月1 (6):396 - 405。doi: 10.1006 / ebeh.2000.0126。(文章]
  4. DPD批准药物:奥卡西平(链接]
  5. DailyMed标签:TRILEPTAL(奥卡西平)包膜缓释药片或暂停,口服使用(链接]
  6. MedSafe新西兰:奥卡西平(链接]

酶

细节 1。1 Aldo-keto还原酶家族成员C1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Trans-1 2-dihydrobenzene-1,可脱氢酶活性
特定的功能
孕酮转化为活性形式,20-alpha-dihydroxyprogesterone (20-alpha-OHP)。在肝脏和肠道,可能运输胆汁的作用。可能有一个角色在监测……
基因名字
AKR1C1
Uniprot ID
Q04828
Uniprot名字
1 Aldo-keto还原酶家族成员C1
分子量
36788.02哒
引用
  1. Malatkova P, Havlikova L, Wsol V:羰基还原酶的作用在奥卡西平体外代谢的人。化学生物相互作用。2014年9月5日,220:241-7。doi: 10.1016 / j.cbi.2014.07.005。Epub 2014年7月22日。(文章]
细节 2。1 Aldo-keto还原酶家族成员C2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Trans-1 2-dihydrobenzene-1,可脱氢酶活性
特定的功能
在音乐会5股alpha / 5-beta-steroid还原酶将类固醇激素转化为3-alpha / 5股alpha和3-alpha / 5-beta-tetrahydrosteroids。催化失活的最有力……
基因名字
AKR1C2
Uniprot ID
P52895
Uniprot名字
1 Aldo-keto还原酶家族成员C2
分子量
36734.97哒
引用
  1. Malatkova P, Havlikova L, Wsol V:羰基还原酶的作用在奥卡西平体外代谢的人。化学生物相互作用。2014年9月5日,220:241-7。doi: 10.1016 / j.cbi.2014.07.005。Epub 2014年7月22日。(文章]
细节 3所示。Aldo-keto还原酶家族成员1 C3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Trans-1 2-dihydrobenzene-1,可脱氢酶活性
特定的功能
醇催化醛和酮的转换。催化减少前列腺素(PG) D2, PGH2和菲醌(PQ)和氧化9-alpha, 11-beta-PGF2, PGD2 ....
基因名字
AKR1C3
Uniprot ID
P42330
Uniprot名字
Aldo-keto还原酶家族成员1 C3
分子量
36852.89哒
引用
  1. Malatkova P, Havlikova L, Wsol V:羰基还原酶的作用在奥卡西平体外代谢的人。化学生物相互作用。2014年9月5日,220:241-7。doi: 10.1016 / j.cbi.2014.07.005。Epub 2014年7月22日。(文章]
细节 4所示。1 Aldo-keto还原酶家族成员C4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
视黄醛脱氢酶的活动
特定的功能
催化的雄激素双氢睾酮(DHT)的转换到更少的活性形式,5-alpha-androstan-3-alpha, 17-beta-diol (3-alpha-diol)。也有一些20-alpha-hydroxysteroid……
基因名字
AKR1C4
Uniprot ID
P17516
Uniprot名字
1 Aldo-keto还原酶家族成员C4
分子量
37066.52哒
引用
  1. Malatkova P, Havlikova L, Wsol V:羰基还原酶的作用在奥卡西平体外代谢的人。化学生物相互作用。2014年9月5日,220:241-7。doi: 10.1016 / j.cbi.2014.07.005。Epub 2014年7月22日。(文章]
细节 5。羰基还原酶(NADPH) 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Prostaglandin-e2 9-reductase活动
特定的功能
NADPH-dependent还原酶具有广泛的底物特异性。催化各种羰基化合物的还原包括醌类、前列腺素、甲萘醌,加上各种外源性物质……
基因名字
CBR1
Uniprot ID
P16152
Uniprot名字
羰基还原酶(NADPH) 1
分子量
30374.73哒
引用
  1. Malatkova P, Havlikova L, Wsol V:羰基还原酶的作用在奥卡西平体外代谢的人。化学生物相互作用。2014年9月5日,220:241-7。doi: 10.1016 / j.cbi.2014.07.005。Epub 2014年7月22日。(文章]
细节 6。羰基还原酶(NADPH) 3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Nadph绑定
特定的功能
NADPH-dependent较低氧化还原酶活性对4-benzoylpyridine和甲萘醌(体外)。
基因名字
CBR3
Uniprot ID
O75828
Uniprot名字
羰基还原酶(NADPH) 3
分子量
30849.97哒
引用
  1. Malatkova P, Havlikova L, Wsol V:羰基还原酶的作用在奥卡西平体外代谢的人。化学生物相互作用。2014年9月5日,220:241-7。doi: 10.1016 / j.cbi.2014.07.005。Epub 2014年7月22日。(文章]
细节 7所示。细胞色素P450 2 c19
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
  2. DailyMed标签:TRILEPTAL(奥卡西平)包膜缓释药片或暂停,口服使用(链接]
  3. DPD批准药物:奥卡西平(链接]
  4. MedSafe新西兰:奥卡西平(链接]
细节 8。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. DailyMed标签:TRILEPTAL(奥卡西平)包膜缓释药片或暂停,口服使用(链接]
  2. DPD批准药物:奥卡西平(链接]
  3. MedSafe新西兰:奥卡西平(链接]
  4. FDA Trileptal(奥卡西平)标签(链接]
细节 9。细胞色素P450 3 a5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
  2. DailyMed标签:TRILEPTAL(奥卡西平)包膜缓释药片或暂停,口服使用(链接]
  3. DPD批准药物:奥卡西平(链接]
  4. MedSafe新西兰:奥卡西平(链接]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. DailyMed标签:TRILEPTAL(奥卡西平)包膜缓释药片或暂停,口服使用(链接]
  2. DPD批准药物:奥卡西平(链接]
  3. MedSafe新西兰:奥卡西平(链接]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 安图内斯新泽西州,范Dijkman SC、Lanchote六世Wichert-Ana L,科埃略EB,亚历山大·小V, Takayanagui OM, Tozatto E,范特JGC,阿黛拉帕斯瓜:人口药物动力学的奥卡西平及其代谢物10-hydroxycarbazepine在健康受试者。欧元J制药科学。2017年11月15日;109年代:S116-S123。doi: 10.1016 / j.ejps.2017.05.034。2017年5月17日Epub。(文章]
  2. 张C,左Z,关颖珊P, Baum L:体外运输的卡马西平、奥卡西平、eslicarbazepine醋酸,及其活性代谢物由人类22。Epilepsia。2011年10月,52 (10):1894 - 904。doi: 10.1111 / j.1528-1167.2011.03140.x。Epub 2011年6月21日。(文章]

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