天然抗癌化合物rocaglamides抑制Raf-MEK-ERK通路通过瞄准prohibitin 1和2。

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保利G,诺伊曼J, Thuaud F,里贝罗N, Gelhaus C, H,施密特Giaisi M,科勒R,穆勒WW, Proksch P, Leippe M,詹森O, Desaubry L, Krammer说的PH值,Li-Weber M

天然抗癌化合物rocaglamides抑制Raf-MEK-ERK通路通过瞄准prohibitin 1和2。

化学杂志。2012年9月21日,19日(9):1093 - 104。doi: 10.1016 / j.chembiol.2012.07.012。

PubMed ID

22999878 (在PubMed

]

文摘

Rocaglamides强有力的天然抗癌产品,在摩尔浓度抑制多种癌细胞扩散。我们最近发现,这些化合物阻止肿瘤的生长和提高耐药肿瘤细胞对凋亡通过阻断MEK-ERK-eIF4通路。然而,他们直接的分子目标(s) (s)仍然未知。在这项研究中,使用一个亲和色谱法方法我们发现prohibitin (PHB) 1和2是rocaglamides的直接目标。绑定的PHB的rocaglamides防止PHB CRaf和之间的相互作用,从而抑制CRaf激活和随后CRaf-MEK-ERK信号。此外,击倒的PHB模仿的影响rocaglamides CRaf-MEK-ERK通路和细胞周期进程。因此,我们的发现表明,rocaglamides是一种新型的抗癌剂,它们可能成为小分子研究PHB-mediated细胞过程的工具。

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药物

Rocaglamide

Didesmethylrocaglamide

药物靶点

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Didesmethylrocaglamide	Prohibitin	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Didesmethylrocaglamide	Prohibitin-2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Rocaglamide	Prohibitin	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Rocaglamide	Prohibitin-2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节