更新最近的临床前和临床研究T790M mutant-specific不可逆转的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。

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公元前辽林CC,李JH,杨JC

更新最近的临床前和临床研究T790M mutant-specific不可逆转的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。

J生物医学科学。2016年12月3;23 (1):86。

PubMed ID

27912760 (在PubMed

]

文摘

第一和第二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(1/2G EGFR-TKIs)吉非替尼,埃罗替尼,afatinib都被批准为标准的一线治疗先进EGFR mutation-positive非小细胞肺癌。第三代(3 g) EGFR-TKIs开发克服EGFR T790M突变,这是最常见的获得性耐药机制1/2G EGFR-TKI治疗。这种电阻突变发展一半的病人应对1/2G EGFR-TKI疗法。小说的结构3 g EGFR-TKIs不同于1/2G EGFR-TKIs。特别是3 g EGFR-TKIs野生型表皮生长因子受体亲和力较低,因此皮肤和消化道毒性的降低利率。然而,许多不良事件(AEs)的患者中观察到3 g EGFR-TKIs尚未观察到病人接受1/2G EGFR-TKIs。虽然临床前研究揭示了许多可能的机制对于这些AEs,一些AEs的原因仍然未知。许多耐药机制3 g EGFR-TKI疗法也被报道。在这里,我们回顾了最近相关的临床和临床前开发3 g EGFR-TKIs小说,包括osimertinib rociletinib, olmutinib EGF816, ASP8273。

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药物

Olmutinib