Olmutinib

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通用名称

Olmutinib

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB13164

背景

Olmutinib是一种口服活性表皮生长因子受体抑制剂用于治疗T790M突变积极的非小细胞肺癌。可以根据品牌Olita由Hanmi药品⁴。Olmutinib是由Hanmi制药和勃林格殷格翰的发言。Olmutinib收到突破治疗名称2015年12月在美国和在韩国2016年5月批准使用。

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:486.59
单一同位素的:486.183795275
化学公式: C₂₆H₂₆N₆O₂年代

同义词

Olmutinib

外部id

BI 1482694
bi - 1482694
hm - 61713
HM61713

药理学

指示

用于治疗转移性T790M突变阳性非小细胞肺癌⁴。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Olmutinib选择性和不可逆地结合,抑制表皮生长因子受体(EGFR) T790M激活突变。vegf在肺癌EGFRs经常导致的激活磷酸肌醇3-kinase和有丝分裂原激活蛋白激酶通路促进细胞存活和增殖⁵⁶。通过抑制表皮生长因子受体激活,olmutinib减弱这些肿瘤促进通路的激活。

的作用机制

Olmutinib共价结合附近的半胱氨酸残基突变EGFRs防止磷酸化的激酶结构域受体⁷。这个抑制受体信号作为招聘的信号级联蛋白的磷酸化是必要的。

目标	行动	生物
一个表皮生长因子受体	抑制剂	人类

吸收

达峰时间3-4h口服⁸。

的体积分布

没有可用的数据。

蛋白结合

没有可用的数据。

新陈代谢

没有可用的数据。

路线的消除

没有可用的数据。

半衰期

8-11h⁸。

间隙

没有可用的数据。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

没有毒理学调查已经完成。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Ambroxol	高铁血红蛋白症的风险或严重性Olmutinib结合Ambroxol时可以增加。
Articaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Olmutinib结合Articaine时可以增加。
苯坐卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Olmutinib结合苯坐卡因。
苯甲醇	高铁血红蛋白症的风险或严重性Olmutinib时可以增加与苯甲醇相结合。
Bupivacaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Olmutinib结合Bupivacaine时可以增加。
布大卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Olmutinib结合布大卡因。
氨苯丁酯	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Olmutinib结合氨苯丁酯。
辣椒素	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Olmutinib结合辣椒素。
Chloroprocaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Olmutinib结合Chloroprocaine时可以增加。
二丁卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Olmutinib结合二丁卡因。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

类别

ATC代码

L01EB06——Olmutinib

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为苯基哌嗪。这些都是含有苯基哌嗪化合物骨架,它包含一个苯基哌嗪绑定。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Diazinanes
子课: 哌嗪类
直接父: 苯基哌嗪
选择父母: N-arylpiperazines/Diarylethers/苯胺/Thienopyrimidines/苯胺和取代苯胺类/Dialkylarylamines/N-arylamides/酚醚/含苯氧基的化合物/N-methylpiperazines

显示13
基: 丙烯酸或衍生品/胺/氨基酸或衍生品/Aminopyrimidine/苯胺/苯胺或取代苯胺类/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基

显示29日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: CHL9B67L95
化学文摘号: 1353550-13-6
InChI关键: FDMQDKQUTRLUBU-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C26H26N6O2S / c1-3-23 (33) 27-19-5-4-6-21 (17 - 19) 27-19-5-4-6-21 (11-16-35-24) 29-26 (30 25) 28-18-7-9-20 (10-8-18) 28-18-7-9-20 (2) 28-18-7-9-20 / h3-11 16-17H, 1, 12-15H2, 2 h3 (H, 27日,33)(H, 28、29、30)
国际命名: N - {3 - [(2 - {[4 - (4-methylpiperazin-1-yl)苯基]氨基}thieno [3 d] pyrimidin-4-yl)氧]苯基}prop-2-enamide
微笑: CN1CCN (CC1) C1 = CC = C (NC2 =数控(OC3 = CC = CC (NC (C = C = O)) = C3) = C3SC = CC3 = N2) C = C1

引用

一般引用

公元前辽林CC,李JH,杨JC:更新最近的临床前和临床研究T790M mutant-specific不可逆转的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。J生物医学科学。2016年12月3;23 (1):86。(文章]
王,苍年代,刘医生:第三代针对表皮生长因子受体抑制剂T790M突变在晚期非小细胞肺癌。J内科杂志杂志。2016年4月12日,34。doi: 10.1186 / s13045 - 016 - 0268 - z。(文章]
谭CS,曹公元前Soo RA:下一代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂在非小细胞肺癌表皮生长因子受体突变。肺癌。2016年3月,93:59 - 68。doi: 10.1016 / j.lungcan.2016.01.003。Epub 2016年1月8日。(文章]
金正日ES: Olmutinib:第一全球批准。药。2016年7月,76 (11):1153 - 7。doi: 10.1007 / s40265 - 016 - 0606 - z。(文章]
铃木M, Shigematsu H,广岛K, Iizasa T, Nakatani Y,明娜JD, Gazdar房颤,藤泽老师:在肺癌表皮生长因子受体表达地位与突变。哼分册,2005年10月,36 (10):1127 - 34。(文章]
Bogdan年代,Klambt C:表皮生长因子受体信号。咕咕叫医学杂志2001年4月17日,11 (8):R292-5。(文章]
Kwang O-K, Cha,金米,歌曲司法院,李陶宏根,Kim YH Suh KH,儿子Lee y M J。:摘要lb - 100:发现HM61713可用口头和突变体表皮生长因子受体选择性抑制剂癌症研究》2014年10月,74(增刊)19日:抽象的nr lb - 100。(文章]
Hanmi制药Olmutinib阶段我的海报链接]

外部链接

KEGG药物: D10859
PubChem化合物: 54758501
PubChem物质: 347829271
ChemSpider: 45743494
BindingDB: 50160871
ChEMBL: CHEMBL3786343
锌: ZINC000198970879
维基百科: Olmutinib

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	2
2	终止	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	2
1	终止	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
1、2	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00792毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.22	ALOGPS
logP	5.47	Chemaxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.85	Chemaxon
pKa最强(基本)	7.96	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	82.62²	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	140.67米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	53.21³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。表皮生长因子受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: EGF家族的受体酪氨酸激酶结合配体,激活几个信号级联将细胞外的信号转换成适当的细胞反应。已知的配体包括EGF、TG……
基因名字: 表皮生长因子受体
Uniprot ID: P00533
Uniprot名字: 表皮生长因子受体
分子量: 134276.185哒

引用

谭CS,曹公元前Soo RA:下一代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂在非小细胞肺癌表皮生长因子受体突变。肺癌。2016年3月,93:59 - 68。doi: 10.1016 / j.lungcan.2016.01.003。Epub 2016年1月8日。(文章]
Kwang O-K, Cha,金米,歌曲司法院,李陶宏根,Kim YH Suh KH,儿子Lee y M J。:摘要lb - 100:发现HM61713可用口头和突变体表皮生长因子受体选择性抑制剂癌症研究》2014年10月,74(增刊)19日:抽象的nr lb - 100。(文章]

药物在2017年1月20日21:12 /更新在2月21日18:54 2021

Olmutinib

识别

结构Olmutinib (DB13164)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用