辣椒素

识别

总结

辣椒素是一种局部镇痛药,用于症状性缓解与疱疹后神经痛相关的神经性疼痛,以及其他肌肉和关节疼痛。

品牌名称
Capzasin Quick Relief, Capzasin- hp, Castiva Warming, dendrin neurodendraxin,利多卡因,mediderm, mediderm With利多卡因,Medrox, Qutenza, Rematex, Xoten-C, Zostrix
通用名称
辣椒素
beplay体育安全吗药品银行登记号
DB06774
背景

辣椒素最常被用作局部止痛剂,存在于各种强度的乳膏、液体和贴剂制剂的许多配方中;然而,它也可能存在于一些膳食补充剂中。辣椒素是一种天然存在于辣椒中的植物刺激物,是药物配方的合成衍生物。最近FDA批准的辣椒素是Qutenza,一种8%辣椒素贴片皮肤递送系统,用于与疱疹后神经痛相关的神经性疼痛。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:305.4119
单一同位素的:305.199093735
化学公式
C18H27没有3.
同义词
  • (E) 8-methyl-n-vanillyl-6-nonenamide
  • 辣椒素
  • Capsaicina
  • 异十烯酸香草酰胺
  • trans-8-Methyl-N-vanillyl-6-nonenamide
外部id
  • ALGRX 4975
  • algrx - 4975
  • 联邦应急管理局没有。3404
  • 4010 NGX
  • ngx - 1998
  • ngx - 4010
  • nsc - 56353

药理学

指示

8%辣椒素贴片适用于与疱疹后神经痛相关的神经性疼痛的治疗。有多种可用的局部辣椒素配方,包括乳膏和溶液,用于肌肉和关节疼痛以及神经性疼痛的暂时镇痛。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告,人口限制,有害风险等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

辣椒素是一种TRPV1受体激动剂。TRPV1是一种跨膜受体-离子通道复合物,可被高于43摄氏度、pH值低于6和内源性脂质激活。当这些因素共同激活时,由于钙和钠离子的涌入,通道可以瞬间打开并启动去极化。由于TRPV1通常在A-delta纤维中表达,主要是C纤维,因此去极化导致动作电位向大脑和脊髓发送脉冲。这些冲动会产生辣椒素效应,如发热、刺痛、瘙痒、刺痛或灼烧。与环境激动剂相比,辣椒素还会导致这些受体更持久的激活,导致对许多感官刺激的反应丧失,这被称为“去功能化”。辣椒素与许多酶、细胞骨架和渗透变化有关,也与线粒体呼吸的破坏有关,可以长时间损害伤害感受器的功能。

作用机理

辣椒素已被证明可以减少与炎症相关的P物质的数量,但这并不被认为是其缓解疼痛的主要机制4。辣椒素的作用机制是通过在皮肤上诱发局部超敏反应而使伤害感受器纤维“去功能化”。这种疼痛机制的改变是由于以下许多原因造成的:膜电位的暂时丧失,神经营养因子的无法运输导致表型改变,以及表皮和真皮神经纤维末梢的可逆回缩。

目标 行动 生物
一个瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员
受体激动剂
监管机构
人类
UProhibitin-2 不可用 人类
吸收

口服口服后,辣椒素可通过非活性过程从胃和全肠吸收,吸收率在50%至90%之间,取决于动物4。血药浓度可在给药后1小时内达到峰值4。辣椒素从胃吸收进入小肠后,可能在小肠上皮细胞中进行少量代谢。在人体口服药代动力学资料有限的情况下,摄入等效剂量26.6 mg纯辣椒素,10分钟后检测到辣椒素在血浆中的浓度,在47.1±2.0分钟时达到峰值2.47±0.13 ng/ml4

系统性动物经静脉或皮下给药后,其在脑和脊髓中的浓度约为血液中的5倍,在肝脏中的浓度约为血液中的3倍4

局部人体外用辣椒素可通过皮肤迅速而良好地吸收,但外用或经皮给药后不太可能被全身吸收4。对于接受含有179 mg辣椒素的局部贴片的患者,进行了人群分析,并使用一阶吸收和线性消除的单室模型拟合了辣椒素的血浆浓度。平均血药浓度峰值为1.86 ng/mL,但所有患者的最高值均为17.8 ng/mL4

分配体积

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

口服辣椒素后的代谢尚不清楚,但预计其在肝脏代谢,在肠腔代谢最少。在体外对人肝微粒体和S9片段的研究表明,辣椒素代谢迅速,产生三种主要代谢物,16-羟基辣椒素、17-羟基辣椒素和16,17-羟基辣椒素,而香兰素是次要代谢物4。细胞色素P450酶可能在肝脏药物代谢中起一定作用4在体外对人体皮肤中辣椒素的研究表明,辣椒素的生物转化缓慢,大多数辣椒素保持不变。

淘汰路线

有人提出辣椒素主要通过肾脏排泄,有不变形式和葡糖苷形式。一小部分未改变的化合物随粪便和尿液排出。在活的有机体内动物研究表明,48小时后,在面部发现的给药剂量不到10%4

半衰期

口服等效剂量26.6 mg纯辣椒素后,半衰期约为24.9±5.0 min4。局部应用3%辣椒素溶液后,辣椒素的半衰期约为24小时4。使用含有179毫克辣椒素的局部贴片后,平均种群消除半衰期为1.64小时4

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究成果
具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。
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毒性

小鼠急性口服LD50和皮肤LD50分别为47.2 mg/kg和50512 mg/kg化学物质。辣椒素被证明对细菌和酵母具有诱变作用化学物质

辣椒素与眼睛接触会引起严重的刺激、结膜炎和流泪。当接触到眼睛和皮肤时,会引起灼烧感和疼痛。由于它也刺激呼吸系统,它会引起肺部刺激和咳嗽以及支气管收缩。其他呼吸系统影响包括喉痉挛、喉和肺肿胀、化学性肺炎、呼吸停止和中枢神经系统影响,如抽搐和兴奋5。摄入时,可观察到胃肠道刺激,并伴有发热或灼痛的感觉化学物质。全身性毒性的症状包括定向障碍、恐惧、身体运动控制丧失,包括手眼协调能力下降、换气过度、心动过速和肺水肿5。建议谨慎的早期去污,并对任何危及生命的症状进行医疗干预。在接触的情况下,个人必须从接触源移开,接触的皮肤和粘膜应用大量的水彻底清洗5

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用,请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互
Abametapir 与阿巴美他吡合用可提高血清中辣椒素的浓度。
Abatacept 与abataccept联合使用可增加辣椒素的代谢。
Abemaciclib 当Abemaciclib与辣椒素联合使用时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
Abiraterone 与阿比特龙合用可提高血清中辣椒素的浓度。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与辣椒素合用可降低其代谢。
醋丁洛尔 辣椒素可能增加乙酰布洛尔的心动过缓活动。
苊香豆醇 与辣椒素合用可提高阿替诺香豆醇的血清浓度。
对乙酰氨基酚 当对乙酰氨基酚与辣椒素联合使用时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度会增加。
乙酰唑胺 当乙酰唑胺与辣椒素联合使用时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度会增加。
醋酸 醋酸与辣椒素联合使用可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
识别潜在的用药风险
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获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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国际/其他品牌
Zostrix
品牌名称处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
辣椒素 补丁 0.025克/ 100克 局部 PHARMACURE公司。 2021-02-02 不适用 美国国旗
Qutenza 工具包 640 ug / 1平方厘米 皮肤;局部 NeurogesX公司。 2010-03-01 2016-02-28 美国国旗
Qutenza 工具包 640 ug / 1平方厘米 皮肤;局部 Acorda治疗公司 2013-08-12 2020-11-30 美国国旗
Qutenza 设备;补丁 179毫克/ 179毫克 皮肤的 Averitas制药公司 2021-03-25 不适用 美国国旗
Qutenza 设备;补丁 179毫克/ 179毫克 皮肤的 Averitas制药公司 2018-10-30 不适用 美国国旗
Qutenza 工具包 640 ug / 1平方厘米 皮肤;局部 Acorda治疗公司 2013-08-12 2020-11-30 美国国旗
Qutenza 补丁 179毫克 皮肤的 格伦塔尔股份有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Qutenza 设备;补丁 179毫克/ 179毫克 皮肤的 Averitas制药公司 2018-10-30 不适用 美国国旗
Qutenza 补丁 179毫克 皮肤的 格伦塔尔股份有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
非处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
2计数散热片 补丁 0.25 g / 1 g 局部 威尔第医疗 2018-11-21 不适用 美国国旗
2计数散热片 补丁 0.025克/ 100克 局部 连锁药物联盟 2017-06-01 不适用 美国国旗
2计数散热片 补丁 0.025克/ 100克 局部 质量选择(连锁药品营销协会,Inc.) 2017-06-01 不适用 美国国旗
2计数散热片 补丁 0.025克/ 100克 局部 折扣药品市场有限公司 2017-06-01 不适用 美国国旗
负责关节炎 奶油 0.1克/ 100克 局部 A2A Integrated Pharmaceuticals, LLC 2020-04-02 不适用 美国国旗
Ageranium补丁 补丁 0.228毫克/ 99.13毫克 局部 安腾股份有限公司 2017-12-29 不适用 美国国旗
抗炎素擦A-535辣椒素凝胶 凝胶 0.05% 局部 彻奇&德怀特加拿大公司 1998-11-23 2007-07-23 加拿大的国旗
抗炎素擦A-535辣椒素液体 液体 0.025% 局部 卡特·霍纳公司 1998-11-23 2001-07-18 加拿大的国旗
女性关节炎特别保湿 乳液 0.025% 局部 戴尔制药公司 2000-08-08 2005-06-20 加拿大的国旗
女性关节炎快速干燥 奶油 0.025% 局部 戴尔制药公司 2002-06-17 2005-06-20 加拿大的国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
第一次用利多卡因,4% 辣椒素(0.025 g / 1)+利多卡因(4 g / 1)+薄荷醇(5 g / 1)+水杨酸甲酯(20 g / 1) 补丁 局部 第一医药有限责任公司 2018-03-15 不适用 美国国旗
Aflexeryl-MC 辣椒素(0.0375克/ 100克)+Levomenthol(5克/ 100克) 补丁 局部 Easy Distributors, Llc 2015-01-14 2016-01-05 美国国旗
Alegenix生物频率芯片 辣椒素(0.0375克/ 100克)+薄荷醇(5克/ 100克) 阀瓣 局部 Solubiomix 2015-06-01 2016-01-13 美国国旗
都属补丁 辣椒素(0.0375克/ 100克)+薄荷醇(5克/ 100克) 补丁 局部 医药公司 2013-10-01 2015-01-06 美国国旗
Alivio 辣椒素(0.05克/ 100克)+薄荷醇(4克/ 100克) 补丁 局部 嘉美保健美容(佛山)有限公司 2016-03-18 2016-12-31 美国国旗
Alivio 辣椒素(2.4毫克/ 8 g)+薄荷醇(400毫克/ 8 g) 补丁 局部 浙江邦力医疗用品有限公司 2015-01-15 2016-08-01 美国国旗
Alivio 辣椒素(0.05克/ 100克)+薄荷醇(4克/ 100克) 补丁 局部 能批发商 2014-12-30 2016-12-31 美国国旗
Alivio 辣椒素(.03.g/100g)+薄荷醇(5克/ 100克) 补丁 局部 浙江邦力医疗用品有限公司 2015-01-15 2016-09-01 美国国旗
Alivio止痛药物 辣椒素(.03.g/100g)+薄荷醇(5克/ 100克) 补丁 局部 Alivio医疗产品有限责任公司 2015-01-21 不适用 美国国旗
Allevess 辣椒素(0.05克/ 100克)+薄荷醇(5克/ 100克) 补丁 局部 Api Solutions, Inc. 2015-12-01 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
第一次用利多卡因4%-rx 辣椒素(0.0375 g / 1)+利多卡因(4 g / 1)+薄荷醇(5 g / 1)+水杨酸甲酯(20 g / 1) 补丁 局部 第一医药有限责任公司 2018-03-15 不适用 美国国旗
第一次用利多卡因4%-rx 辣椒素0.0375 (1/1)+利多卡因(4) 1/1+薄荷醇(5) 1/1+水杨酸甲酯(1/1) 20日 补丁 局部 直接的处方 2020-10-14 不适用 美国国旗
Adazin 辣椒素(0.035克/ 100克)+苯坐卡因(2 g / 100克)+利多卡因(2 g / 100克)+水杨酸甲酯(1克/ 100克) 奶油 局部 斯特林奈特制药有限责任公司 2014-12-03 2018-10-01 美国国旗
AnodyneRx 辣椒素(0.05 g / 1)+利多卡因(2.5 g / 1)+薄荷醇(5 g / 1) 补丁 局部 GenPak Solutions LLC 2015-04-01 2015-04-01 美国国旗
Anodynz 辣椒素(0.0375克/ 100克)+薄荷醇(5 1/100g) 阀瓣 局部 Solubiomix 2015-04-10 2015-04-21 美国国旗
Astronic 辣椒素(0.0375克/ 100克)+薄荷醇(5克/ 100克) 补丁 局部 Pharmaco Technology有限公司 2015-04-01 2015-04-01 美国国旗
Bioaches 辣椒素(0.0375 g / 1)+薄荷醇(5 g / 1) 补丁 局部 BIO-SANTEE化学 2015-01-10 不适用 美国国旗
Capment 辣椒素(.003.75 1/100g)+薄荷醇(.041/100g) 补丁 局部 Original Patch公司 2015-03-24 不适用 美国国旗
Capment 辣椒素(.003.75 1/100g)+薄荷醇(.041/100g) 补丁 局部 Original Patch公司 2015-03-31 不适用 美国国旗
辣椒素 辣椒素(0.025克/ 100克) 补丁 局部 PHARMACURE公司。 2021-02-02 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
M02AB01 -辣椒素 辣椒素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为甲氧基酚的有机化合物。这是一种含有甲氧基的化合物,它与苯酚部分的苯环相连。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
酚类
子课
Methoxyphenols
直接父
Methoxyphenols
选择父母
含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/烷基芳基醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/n -胺/仲羧酸酰胺/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物
再展示2个
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/烷基芳基醚/苯甲醚/芳香的单环化合物/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物//脂酰/脂肪酸酰胺
再展示14个
分子框架
芳香的单环化合物
外部描述符
摘要(CHEBI: 3374/辣椒素及其衍生物(C06866
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
S07O44R1ZM
化学文摘号
404-86-4
InChI关键
YKPUWZUDDOIDPM-SOFGYWHQSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H27NO3 c1-14(2) 8-6-4-5-7-9-18(21) 8-6-4-5-7-9-18(20) 17(12 - 15)曲棍球金牌/类推,8日,10 - 12、14、20 H, 4 - 5、7、9、13个h2, 1-3H3 (H, 19日21)/ b8-6 +
国际命名
(6 e) - n - [(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)甲基]8-methylnon-6-enamide
微笑
COC1 = C (O) C = CC (CNC (= O)预备\ C = C \ C (C) C) = C1

参考文献

一般引用
  1. Anand P, Bley K:外用辣椒素治疗疼痛:新型高浓度8%辣椒素贴片的治疗潜力和作用机制。[J] .中国生物医学工程学报,2011,31(4):491 - 492。doi: 10.1093 / bja / aer260。2011年8月17日。[文章]
  2. Wallace M, Pappagallo M: Qutenza(R): 8%辣椒素贴片治疗带状疱疹后神经痛。专家与启示。2011,11(1):15-27。doi: 10.1586 / ern.10.182。[文章]
  3. 张丽娟,张丽娟,张丽娟,等。高剂量辣椒素贴片治疗HIV神经病变的临床研究。[J] .疼痛症状管理。2008;35(3):299-306。Epub 2007年10月23日[文章]
  4. O'Neill J, Brock C, Olesen AE, Andresen T, Nilsson M, Dickenson AH:解开辣椒素之谜:一种理解和治疗疼痛的工具。医药科学,2012;64(4):939-71。doi: 10.1124 / pr.112.006163。[文章]
  5. 油树脂辣椒毒理学评价与危害综述[j]链接]
  6. FDA批准产品:QUTENZA®(辣椒素)外用系统[链接]
  7. 产品资料:Thermo Sulidin(辣椒素和尼美舒利)外用凝胶[链接]
人类代谢组数据库
HMDB0002227
KEGG药物
D00250
KEGG化合物
C06866
PubChem化合物
1548943
PubChem物质
347827793
ChemSpider
1265957
BindingDB
20461
RxNav
1992
ChEBI
3374
ChEMBL
CHEMBL294199
ZINC000001530575
PDBe配体
4 dy
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
辣椒素
PDB项
2 n27/7 lpa/7 lpb/7 lpd/7简述/7 lr0/7 vek
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 基础科学 急性运动/热暴露 1
4 完成 基础科学 中枢敏化作用/运动技能障碍 1
4 完成 基础科学 健康受试者(HS) 1
4 完成 基础科学 膝关节骨关节炎 1
4 完成 诊断 斑秃(AA) 1
4 完成 预防 疼痛 1
4 完成 支持性护理 糖尿病并发症神经系统/糖尿病神经问题/糖尿病神经病变 1
4 完成 治疗 健康对照组/特发性鼻炎患者 1
4 完成 治疗 非过敏性鼻炎 1
4 完成 治疗 非糖尿病性疼痛性周围多发性神经病/周围神经损伤(PNI)/Postherpetic神经痛 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
补丁 局部 0.025克/ 100克
补丁 局部 0.25 g / 1 g
奶油 局部
补丁 局部 0.228毫克/ 99.13毫克
凝胶 局部 0.05%
液体 局部 0.025%
药膏 局部
乳液 局部
凝胶 局部 0.06375克/ 255克
液体 局部 酒精含量g / 100毫升
奶油 局部 0.25毫克/ 1毫升
凝胶 局部 0.00025 g / 1 g
补丁 局部 1.506毫克/ 1
石膏 局部 0.25克/ 100克
石膏 局部 70毫克/ 1
石油 经皮;局部;经皮的
奶油 局部 0.1克/ 30毫升
奶油 局部 0.05925克/ 237毫升
奶油 局部 0.025毫克/ 1毫升
乳液 局部 0.025%
奶油 局部 0.5毫克/ 1 g
奶油 0075%
奶油 局部 25 g / 1 g
液体 局部 0.15克/ 100毫升
奶油 局部 1毫克/ 1 g
奶油 局部 0.075%
奶油 局部 0.025%
液体 局部 1.5毫克/ 1毫升
补丁 局部 0.702毫克/ 1
奶油 局部 0.05%
奶油 局部 0.025克
奶油 局部 0.001 g / 1 g
奶油 局部 0.00035 g / 1 g
奶油 局部 .025 %
奶油 局部 .025 1 g / g
奶油 局部 0.075克
奶油 局部 0.35毫克/ 1 g
补丁 局部
局部 0.09 1/1
药膏 局部 0.25克/ 100毫升
补丁 局部 249毫克/ 1
液体 局部 0.025克/ 100克
补丁 经皮的 363毫克
奶油 口服 75毫克/ 1 g
液体 局部 0.15克/ 100克
补丁 局部 0.025 g / 1 g
奶油;设备;溶液/滴剂 局部;经皮的
奶油;凝胶;设备;解决方案 局部
奶油 局部 0.27毫克/ 1 g
阀瓣 局部
奶油 局部 0.02125克/ 85克
补丁 局部 0.25毫克/ 1 g
凝胶 局部 0.025克/ 100毫升
凝胶 局部 0.01425 g / g 57
搽剂 局部
工具包 口服;局部
凝胶 局部 0.25毫克/ 1 g
液体 局部 0.25毫克/ 1毫升
奶油 局部 0.75毫克/ 1毫升
奶油 局部 0.35毫克/ 1毫升
奶油 局部 0.17克/ 100克
解决方案 局部
奶油 局部 0.1克/ 100克
液体 局部 150毫克/ 100000毫克
液体 局部
石油 局部
补丁 局部 1.2毫克/ 1000毫克
凝胶 局部 毫升/ 5毫升
凝胶 局部 5.8毫升/ 960毫升
奶油 局部 0.025 ug / 1毫升
奶油 局部 0.25毫克/ 1 g
奶油 局部 0.875毫克/ 3.5 g
局部 0.036 1/1
奶油 局部 0.0125 g / 50克
奶油 局部 0.0375 g / 50克
局部 0.13 1/1
补丁 局部 0.6毫克/ 1
奶油 局部 0.1克/ 10 g
凝胶 局部 0.02825克/ 113克
奶油 局部 0.0265克/ 106克
奶油 局部 0。100 g / g
奶油 局部 .075 g / 100 g
奶油;设备;解决方案 局部
奶油;设备;平板电脑,延迟发布 口服;局部
胶囊;设备;液体 口服;局部
工具包 口服
局部 0.12克/ 100克
局部 0.12 1/1
局部 0.2克/ 100克
局部 0.23 1/1
局部 0.14克/ 100克
局部 0.16克/ 100克
局部 0.075 1/1
局部 0.18 1/1
局部 0.23克/ 100克
局部 0.15克/ 100克
局部 0.18克/ 100克
局部 0.19克/ 100克
奶油 局部 2.5毫克/ 1 g
凝胶 局部 0.02125克/ 85克
奶油 局部 0.0295克/ 118毫升
坚持 局部
喷雾 局部
补丁 局部 0.00025 g / 1 g
补丁 局部 0.00075 g / 3 g
喷雾 局部 0.00025 g / 1毫升
液体 局部 2.5毫克/ 1毫升
解决方案 局部 2.5毫克/ 1毫升
奶油 局部
补丁 局部 0.025毫克/ 100毫克
奶油 局部 0.02825克/ 113克
凝胶 局部 0.0295克/ 118毫升
液体 局部 0.0015 g / 1毫升
工具包 皮肤;局部 640 ug / 1平方厘米
设备;补丁 皮肤的 179毫克/ 179毫克
补丁 皮肤的 179毫克
补丁 皮肤;局部 179毫克
补丁 局部;经皮的 179毫克
药膏 局部 0.05克/ 100克
药膏 局部 0.5毫克/ 1 g
补丁 局部
凝胶 局部
解决方案 局部 0.25毫克/ 1毫升
乳液 局部 0.025毫升/ 100毫升
补丁 局部 0.25毫克/ 1 gydF4y2Ba
奶油 局部 3 g / 100 g
凝胶 局部 0.06275克/ 251毫升
补丁 局部 30毫克/ 1
溶液/滴剂 局部
喷雾 局部 0.025克/ 100克
奶油 局部 .025毫克/ .001g
工具包 局部
凝胶 局部 156.25 ng / 1毫升
奶油 局部 0.025克/ 100克
奶油 局部 0.075克/ 100克
补丁 经皮的
补丁 局部 1.75毫克/ 1
石油 局部 0.075 g / 50克
奶油 局部 0.07克/ 100克
补丁 局部 0。25毫克/ 1克ydF4y2Ba
补丁 局部 025毫克/ 1
石膏 局部
奶油 局部 0.75毫克/ 1 g
奶油;工具包 局部
奶油 局部 0。25毫克/ 1克
石膏 经皮的
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6239180 没有 2001-05-29 2016-11-06 美国国旗
US8889113 没有 2014-11-18 2023-09-05 美国国旗
US8263059 没有 2012-09-11 2023-09-05 美国国旗
US9226903 没有 2016-01-05 2028-12-15 美国国旗
US10463598 没有 2019-11-05 2023-09-05 美国国旗
US8821920 没有 2014-09-02 2030-03-26 美国国旗
US10034841 没有 2018-07-31 2025-09-06 美国国旗
US10869827 没有 2020-12-22 2023-09-05 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(℃) 65 化学物质
沸点(℃) 210 - 220 化学物质
水溶度 不溶于冷水 化学物质
预测性能
财产 价值
logP 3.75 Chemaxon
pKa(最强酸性) 9.93 Chemaxon
pKa(最强碱性) -1.4 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体计数 2 Chemaxon
极表面积 58.562 Chemaxon
可旋转键数 9 Chemaxon
折射性 90.32米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 36.323. Chemaxon
环数 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五法则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特征
不可用

光谱

质谱(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阴性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0901000000 - adba1bb6f254087febe8
LC-MS/MS谱- lc - esi - itof,阴性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0900000000 - 5 - be0e66854b20d7a5a03
质谱-线性离子阱,负极 质/女士 splash10 - 014 - i - 0900000000 - 4337 - ff26dcbd2a77725e
质谱-线性离子阱,负极 质/女士 splash10 - 014 - i - 0900000000 - c94a246143850aa73e44
质谱-线性离子阱,负极 质/女士 splash10 - 014 - r - 0950000000 - 3 - d145ef428e054b3e535
质谱-线性离子阱,负极 质/女士 splash10 - 014 - r - 0950000000 - c3ca097a6480ab798ff3
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 0900000000 - 4 - e8f98d1f848f30117d7
质谱-线性离子阱,正极 质/女士 splash10 - 000 i - 0900000000 - 58 fab2fdd15893ea71e7
质谱-线性离子阱,正极 质/女士 splash10 - 000 - i - 0900000000 - 296 - a0cb1555da4f1ccd7
质谱-线性离子阱,正极 质/女士 splash10 - 03 - di - 0209000000 - a91e6403d5a0c0b67c2e
质谱-线性离子阱,正极 质/女士 splash10 - 03 - di - 0209000000 - dd0879d3f4f3a8b022c3
质谱-线性离子阱,正极 质/女士 splash10 - 014 - i - 0149000000 - d6a9f6e70ae7cd7aec38
质谱-线性离子阱,正极 质/女士 splash10 - 014 - i - 0149000000 - 6 - fcf63c3bf44a4efc5bd
质谱-线性离子阱,正极 质/女士 splash10 - 06 - sl - 0075690000 - b562b766019cc7cbd98f
质谱-线性离子阱,正极 质/女士 splash10 - 01 - x3 f354077f4cd51e45b945——0094560000
质谱-线性离子阱,正极 质/女士 splash10 - 004 - i - 0002900000 - ce1ea9819252343543cd
质谱-线性离子阱,正极 质/女士 splash10 - 004 - i - 0002911000 - 6 - c37470f794c89a66410
质谱-线性离子阱,正极 质/女士 splash10 - 000 - i - 0900000000 - 00619747 - b8012ce6aa64
质谱-线性离子阱,正极 质/女士 splash10 - 000 - i - 0900000000 - 3 - ca73f5212a7643b45d2
质谱-线性离子阱,正极 质/女士 splash10 - 03 - 0956000000 - d0dbf319e1bb02a1aa21博士
质谱-线性离子阱,正极 质/女士 splash10 - 03 - 0958000000 - a53fd50bc48a51d95c1c博士
质谱-线性离子阱,正极 质/女士 splash10 - 004 - i - 0096000000 - 265377 - cd56468981c3a3
质谱-线性离子阱,正极 质/女士 splash10 - 004 - i - 0096000000 - da1cc255516c9c58c6f6

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
监管机构
通用函数
跨膜信号受体活性
特定的功能
配体激活的非选择性钙渗透阳离子通道参与有害化学物质和热刺激的检测。似乎介导质子内流并可能参与细胞内酸…
基因名字
TRPV1
Uniprot ID
Q8NER1
Uniprot名字
瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员
分子量
94955.33哒
参考文献
  1. Wallace M, Pappagallo M: Qutenza(R): 8%辣椒素贴片治疗带状疱疹后神经痛。专家与启示。2011,11(1):15-27。doi: 10.1586 / ern.10.182。[文章]
  2. Anand P, Bley K:外用辣椒素治疗疼痛:新型高浓度8%辣椒素贴片的治疗潜力和作用机制。[J] .中国生物医学工程学报,2011,31(4):491 - 492。doi: 10.1093 / bja / aer260。2011年8月17日。[文章]
  3. 郭安,王军,李晓东,李晓东。香草样蛋白受体1 (VR1)的免疫细胞化学定位:与神经肽、P2X3嘌呤受体和IB4结合位点的关系。中华神经科学杂志。1999;11(3):946-58。doi: 10.1046 / j.1460-9568.1999.00503.x。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
通过组蛋白去乙酰化酶的募集,作为核激素受体转录抑制的中介(通过相似性)。作为雌激素受体(ER)选择性共调节剂,增强抗雌激素的抑制活性并抑制雌激素的活性。与NCOA1竞争调节内质网转录活性。可能与调节线粒体呼吸活动和衰老有关。
特定的功能
酰胺绑定
基因名字
PHB2
Uniprot ID
Q99623
Uniprot名字
Prohibitin-2
分子量
33296.06哒
参考文献
  1. Kuramori C, Azuma M, Kume K, Kaneko Y, Inoue A, Yamaguchi Y, Kabe Y, Hosoya T, Kizaki M, Suematsu M, Handa H:辣椒素与禁止蛋白2结合并将其从线粒体转移到细胞核。生物化学学报,2009,2(2):519-25。doi: 10.1016 / j.bbrc.2008.12.103。Epub 2008 12月29日。[文章]

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能进行多种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 高野桥,刘志强,张志强,等。辣椒素对人肝微粒体细胞色素P450 - 3A4的抑制作用研究[j]。国际毒物杂志。2010年3月;29(2增刊):22S-6S。doi: 10.1177 / 1091581809360282。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
前列腺素内过氧化物合成酶活性
特定的功能
将花生四烯酮转化为前列腺素H2 (PGH2),这是合成前列腺素的一个重要步骤。在生理条件下组成性表达于某些组织,如内皮、肾和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶2
分子量
68995.625哒
参考文献
  1. 朴家祥,崔玛,金宝生,韩义义,Kurata T, Yu R:辣椒素对乙醇诱导的大鼠胃粘膜氧化损伤的保护作用。生命科学。2000;11;67(25):3087-93。[文章]
  2. 黄金涛,李玉坤,申智,朴英杰:染料木素单用或联合辣椒素对tpa处理大鼠乳腺和乳腺癌细胞的抗炎和抗癌作用。科学通报,2009(1):1 - 4。doi: 10.1111 / j.1749-6632.2009.04696.x。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
过氧化物酶活性
特定的功能
多形核白细胞宿主防御系统的一部分。它对多种生物具有杀灭微生物的活性。在受刺激的PMN中,MPO催化生成…
基因名字
MPO
Uniprot ID
P05164
Uniprot名字
髓过氧物酶
分子量
83867.71哒
参考文献
  1. Ikeura T, Kataoka Y, Wakabayashi T, Mori T, Takamori Y, Takamido S, Okazaki K, Yamada H:新生儿辣椒素给药对二氯化二丁基锡诱导的实验性胰腺炎的影响。中华医学杂志,2007,40(3):141-9。Epub 2007 9月18日。[文章]
  2. 朴家祥,崔玛,金宝生,韩义义,Kurata T, Yu R:辣椒素对乙醇诱导的大鼠胃粘膜氧化损伤的保护作用。生命科学。2000;11;67(25):3087-93。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
诱导物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对供体,结合或减少分子氧,作为一个供体的还原黄素或黄蛋白,并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. 张建军,张建军,张建军,等。辣椒素对人细胞色素P450酶的体外诱导和抑制作用。生物学报。2010;40(12):807-16。doi: 10.3109 / 00498254.2010.520044。Epub 2010年9月23日[文章]
  2. Reilly CA, Ehlhardt WJ, Jackson DA, Kulanthaivel P, Mutlib AE, Espina RJ, Moody DE, Crouch DJ, Yost GS:细胞色素P450代谢辣椒素产生新的脱氢代谢物并降低肺和肝细胞的细胞毒性。化学与毒物,2003;16(3):336-49。doi: 10.1021 / tx025599q。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
将几种致癌前物质、药物和溶剂代谢为活性代谢物。灭活许多药物和外源性药物,并生物激活许多外源性底物,使其具有肝毒性。
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2E1
分子量
56848.42哒
参考文献
  1. 苏玉军,李世生:辣椒素,一把双刃剑:毒性、代谢和化学预防潜力。生命科学,1995;56(22):1845-55。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
5 -羟色胺绑定
特定的功能
催化生物胺和外源胺的氧化脱胺,在中枢神经系统和外周神经系统的神经活性胺和血管活性胺的代谢中起重要作用。
基因名字
MAOA
Uniprot ID
P21397
Uniprot名字
胺氧化酶[含黄素
分子量
59681.27哒
参考文献
  1. Dina OA, Khasar SG, Alessandri-Haber N, Bogen O, Chen X, Green PG, Reichling DB, Messing RO, Levine JD:神经毒性儿茶酚胺代谢物与疼痛周围神经病变的关系。中华神经科学杂志。2008;28(6):1180-90。doi: 10.1111 / j.1460-9568.2008.06425.x。Epub 2008 9月9日[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
l -抗坏血酸结合
特定的功能
多巴胺转化为去甲肾上腺素。
基因名字
胸径
Uniprot ID
P09172
Uniprot名字
多巴胺beta-hydroxylase
分子量
69064.45哒
参考文献
  1. Dina OA, Khasar SG, Alessandri-Haber N, Bogen O, Chen X, Green PG, Reichling DB, Messing RO, Levine JD:神经毒性儿茶酚胺代谢物与疼痛周围神经病变的关系。中华神经科学杂志。2008;28(6):1180-90。doi: 10.1111 / j.1460-9568.2008.06425.x。Epub 2008 9月9日[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
锰离子结合
特定的功能
该酶有两个功能:它催化谷氨酰胺和4-氨基丁酸(γ -氨基丁酸,GABA)的产生,后者以不依赖于磷酸吡哆醛的方式(相似)。E……
基因名字
GLUL
Uniprot ID
P15104
Uniprot名字
谷氨酰胺合成酶
分子量
42064.15哒
参考文献
  1. Okere CO, Waterhouse BD:辣椒素增加大鼠弓形核和正中隆起的GFAP和谷氨酰胺合成酶免疫反应性。神经报告。2004年2月9日;15(2):255-8。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
相同的蛋白质结合
特定的功能
具有广泛底物特异性的酯酶。导致神经递质乙酰胆碱失活。可降解神经毒性有机磷酸酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
参考文献
  1. 陈建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军。生物碱的体外抗胆碱酯酶活性研究。[j] .自然科学进展,2007,(2):1 -8。[文章]

药物创建于2010年9月14日16:21 /更新于2023年4月26日07:53