临床前和人类强大的药理学和选择性局部视黄酸receptor-gamma兴奋剂trifarotene。

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《J, Piwnica D, Bertino B, Blanchet-Rethore年代,Carlavan我Deret年代,Dreno B, Gamboa B, Jomard, Luzy美联社,Mauvais P, Mounier C, Pascau J, Pelisson我门户T M,我们意识到Rossio P,梭罗E, E瓶,Voegel JJ

临床前和人类强大的药理学和选择性局部视黄酸receptor-gamma兴奋剂trifarotene。

Br北京医学。2018年8月,179 (2):442 - 456。doi: 10.1111 / bjd.16719。Epub 2018 7月4。

PubMed ID

29974453 (在PubMed

]

文摘

背景:第一、第三代类维生素a是主要的治疗痤疮。虽然有效,但他们缺乏完整的视黄酸受体选择性(RAR)γ,表皮中表达和漏斗状器官。目的:描述小说的体外代谢和药理类维生素a trifarotene。材料与方法:在体外实验中确定疗效,效力rar和选择性,以及活动类维生素a目标基因的表达在人类角质细胞,体外培养的皮肤。体内研究了局部comedolytic,抗炎和脱色性能。trifarotene-induced基因表达谱研究nonlesional皮肤的痤疮患者并与体外和体内模型。最后,人类角质细胞和肝微粒体代谢稳定性成立。结果:Trifarotene是一种选择性RARgamma受体激动剂> 20倍选择性/ rarα和RARbeta。Trifarotene是活跃的和稳定的角化细胞,但迅速由人类肝微粒体代谢,预测改进安全。体内,局部使用高度comedolytic trifarotene 0.01%,有抗炎和antipigmenting属性。 Gene expression studies indicated potent activation of known retinoid-modulated processes (epidermal differentiation, proliferation, stress response, retinoic acid metabolism) and novel pathways (proteolysis, transport/skin hydration, cell adhesion) in ex vivo and in vivo models, as well as in human skin after 4 weeks of topical application of trifarotene 0.005% cream. CONCLUSIONS: Based on its RARgamma selectivity, rapid degradation in human hepatic microsomes and pharmacological properties including potent modulation of epidermal processes, topical treatment with trifarotene could result in good efficacy and may present a favourable safety profile in acne and ichthyotic disorders.

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药物

Trifarotene

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Trifarotene	视黄酸受体α	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Trifarotene	视黄酸受体β	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Trifarotene	视黄酸受体γ	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节