Dronerarone作为选择性抑制剂的3、5、3 '三碘甲状腺氨酸结合甲状腺激素receptor-alpha1:体外和体内的证据。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

范Beeren HC,郑大世WM Kaptein E,维瑟TJ, O,他Wiersinga WM

Dronerarone作为选择性抑制剂的3、5、3 '三碘甲状腺氨酸结合甲状腺激素receptor-alpha1:体外和体内的证据。

内分泌学。2003年2月,144 (2):552 - 8。doi: 10.1210 / en.2002 - 220604。

PubMed ID

12538616 (在PubMed

]

文摘

Dronedarone (Dron),没有碘,已经开发了一个替代iodine-containing抗心律失常的药物胺碘酮(点)。行为,通过其主要代谢物desethylamiodarone,体外和体内甲状腺激素受体α(1)(TRalpha(1))和TRbeta(1)拮抗剂。在这里,我们调查是否Dron和/或其代谢物debutyldronedarone抑制T(3)绑定到TRalpha(1)和TRbeta(1)体外以及是否dronedarone行为类似于胺碘酮在体内。体外,Dron绑定的抑制作用为14% T (3) TRalpha(1),但不是TRbeta (1)。Desethylamiodarone抑制T(3)绑定到TRalpha(1)和TRbeta(1)一样。Debutyldronedarone抑制T(3)绑定到TRalpha(1) 77%,但TRbeta(1)仅为25%。体内,增加血浆TSH和rT(3),和减少T (3)。Dron减少T(4)和(3),rT(3)没有改变,和TSH略有下降。血浆总胆固醇增加了,但在Dron-treated动物保持不变。TRbeta(1)端依赖肝脏低密度脂蛋白受体1型蛋白质和deiodinase AM-treated活动减少,但不是在Dron-treated,动物。 TRalpha(1)-mediated lengthening of the QTc interval was present in both AM- and Dron-treated animals. The in vitro and in vivo findings suggest that dronedarone via its metabolite debutyldronedarone acts as a TRalpha(1)-selective inhibitor.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Dronedarone

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dronedarone	甲状腺激素受体α	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节