六氯酚是一个强有力的KCNQ1 / KCNE1钾通道激活剂救援LQTs突变体。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

郑Y,朱X,周P,局域网X,徐H,李米,高Z

六氯酚是一个强有力的KCNQ1 / KCNE1钾通道激活剂救援LQTs突变体。

《公共科学图书馆•综合》。2012;7 (12):e51820。doi: 10.1371 / journal.pone.0051820。Epub 2012年12月12日。

PubMed ID

23251633 (在PubMed

]

文摘

电压门控钾离子通道KCNQ1表示在心脏组织,和coassembly KCNQ1和一个辅助KCNE1亚基介导缓慢激活电流加速心肌细胞的动作电位复极化。KCNQ1基因的突变,导致渠道活动的减少或损失导致延长在动作电位复极化,从而引起长QT综合征(LQTs)。小分子催化剂KCNQ1 / KCNE1是有用的对于理解复杂活动的机制和发展对LQTs疗法。在这项研究中,我们报告,六氯酚(HCP),局部抗感染活性成分的处方药pHisoHex, KCNQ1 / KCNE1活化剂。HCP强有力地增加当前的KCNQ1振幅/稳定表达的KCNE1通道处于打开状态的EC(50) 4.61 + / - 1.29妈妈。在心肌细胞的进一步的研究显示,HCP显著缩短动作电位持续时间1妈妈。此外,HCP能够挽救的损失函数LQTs突变引起的激活控制受损或phosphatidylinositol-4 5-bisphosphate (PIP2)绑定关联。我们的研究结果表明HCP小说KCNQ1 / KCNE1活化剂,可能是一个有用的工具复合LQTs疗法的发展。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

六氯酚