更新在阿立哌唑的作用机制:平移见解抗精神病策略除了多巴胺受体拮抗。

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德Bartolomeis, Tomasetti C, Iasevoli F

更新在阿立哌唑的作用机制:平移见解抗精神病策略除了多巴胺受体拮抗。

中枢神经系统药物。2015年9月,29 (9):773 - 99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。

PubMed ID
26346901 (在PubMed
]
文摘

多巴胺部分激动和功能选择创新策略在精神分裂症和情感障碍的药物治疗,将多巴胺调制的概念的建立方法之外多巴胺D2受体(D2R)对抗。尽管引入了阿立哌唑治疗超过12年前,许多问题仍未解决的关于这个代理的影响的复杂性在信号转导和细胞内途径,在一定程度上导致其多向性的受体。作用机理的复杂性已逐步从部分激动剂的概念化转向功能的选择性。从早期基因的感应灯的脚手架蛋白和转录因子的激活,阿立哌唑已被证明会影响多个细胞通路和皮层和皮层下神经递质几个电路。越来越多的证据表明,除了D2R入住率的后果,抗精神病药物阿立哌唑具有独特的神经生物学中可用。慢性的影响政府的阿立哌唑D2R亲和状态和数量尤为突出,与有关转化影响长期治疗精神病。阿立哌唑对细胞健康有保护作用的机制和神经突的假设影响增长,以及对细胞内途径(即微分的影响。细胞外signal-regulated激酶(ERK)]与全D2R拮抗剂相比,建议进一步探索小说的这些目标和未来有偏见的配位化合物。本文旨在概括阿立哌唑和讨论的主要神经生物学效应的潜在影响即将到来的改善精神分裂症治疗基于多巴胺调制超出D2R对抗。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
阿立哌唑 5 -羟色胺受体1 蛋白质 人类
未知的
部分激动剂
细节
阿立哌唑 5 -羟色胺受体1 b 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
配位体
细节
阿立哌唑 5 -羟色胺受体1 d 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
配位体
细节
阿立哌唑 5 -羟色胺受体1 e 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
配位体
细节
阿立哌唑 5 -羟色胺受体2 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节
阿立哌唑 5 -羟色胺受体2 b 蛋白质 人类
未知的
反向激动剂
细节
阿立哌唑 5 -羟色胺受体2摄氏度 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
部分激动剂
细节
阿立哌唑 5 -羟色胺受体6 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
细节
阿立哌唑 5 -羟色胺受体7 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
部分激动剂
细节
阿立哌唑 Alpha-1A肾上腺素能受体 蛋白质 人类
没有
拮抗剂
细节
阿立哌唑 Alpha-1B肾上腺素能受体 蛋白质 人类
没有
拮抗剂
细节
阿立哌唑 Alpha-2A肾上腺素能受体 蛋白质 人类
没有
拮抗剂
细节
阿立哌唑 Alpha-2B肾上腺素能受体 蛋白质 人类
没有
拮抗剂
配位体
细节
阿立哌唑 Alpha-2C肾上腺素能受体 蛋白质 人类
没有
拮抗剂
其他/未知
细节
阿立哌唑 beta 1肾上腺素能受体 蛋白质 人类
未知的
配位体
细节
阿立哌唑 β2肾上腺素能受体 蛋白质 人类
未知的
配位体
细节
阿立哌唑 三角洲类型阿片受体 蛋白质 人类
未知的
配位体
细节
阿立哌唑 多巴胺D1受体 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
部分激动剂
配位体
细节
阿立哌唑 多巴胺D2受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
部分激动剂
细节
阿立哌唑 多巴胺D3受体 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
部分激动剂
细节
阿立哌唑 多巴胺D4受体 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
部分激动剂
细节
阿立哌唑 多巴胺D5受体 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
部分激动剂
配位体
细节
阿立哌唑 谷氨酸受体(NMDA)(蛋白质组) 蛋白质组 人类
未知的
配位体
细节
阿立哌唑 组胺H1受体 蛋白质 人类
没有
拮抗剂
细节
阿立哌唑 组胺H2受体 蛋白质 人类
未知的
配位体
细节
阿立哌唑 组胺H3受体 蛋白质 人类
未知的
配位体
细节
阿立哌唑 组胺H4受体 蛋白质 人类
未知的
配位体
细节
阿立哌唑 Kappa-type阿片受体 蛋白质 人类
未知的
配位体
细节
阿立哌唑 Mu-type阿片受体 蛋白质 人类
未知的
配位体
细节
阿立哌唑 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 蛋白质 人类
未知的
配位体
细节
阿立哌唑 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 蛋白质 人类
未知的
配位体
细节
阿立哌唑 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 蛋白质 人类
未知的
配位体
细节
阿立哌唑 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4 蛋白质 人类
未知的
配位体
细节
阿立哌唑 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5 蛋白质 人类
未知的
配位体
细节
阿立哌唑 Sodium-dependent多巴胺转运体 蛋白质 人类
未知的
调制器
细节
阿立哌唑 Sodium-dependent羟色胺转运体 蛋白质 人类
未知的
调制器
细节