CEACAM5-targeted治疗人类结肠和胰腺癌的异种移植与强有力的labetuzumab-SN-38 immunoconjugates。

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Govindan SV,卡迪罗TM、月亮SJ,汉森HJ,戈登伯格DM

CEACAM5-targeted治疗人类结肠和胰腺癌的异种移植与强有力的labetuzumab-SN-38 immunoconjugates。

癌症研究杂志2009年10月1日,15日(19):6052 - 61。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0586。Epub 2009年9月29日。

PubMed ID

19789330 (在PubMed

]

文摘

目的:提高疗效和降低胃肠道癌症前体药物的毒性,CPT-11,我们开发了immunoconjugates其活性形式,SN-38, anti-CEACAM5抗体靶向化疗。实验设计:SN-38 anti-CEACAM5单克隆抗体轭合物,labetuzumab (hMN-14),在交联的性质附件不同药物的20-hydroxyl位置,在体外进行评测,在转移和/或南卡罗来纳州人类结肠和胰腺癌在裸鼠异种移植使用适当的控制,并在CEACAM5-negative肿瘤模型。结果:一个试点研究在南卡罗来纳州。LS174T人类结肠癌模型建立的相对有效性不同的配合。肺部转移性GW-39人类结肠癌裸鼠模型,治疗两个特定labetuzumab-SN-38轭合物,使用SN-38相当于0.25毫克/公斤,q4d x 8,显著延长平均存活时间与控制(P < 0.002)。在扩大评估在南卡罗来纳州。LS174T异种移植模型,具体SN-38配合产生显著肿瘤生长控制和提高平均存活时间与其他控件,包括CPT-11 33倍大的累积剂量(P < 0.01)。改善也观察到在南卡罗来纳州的治疗人类胰腺肿瘤异种移植。CEACAM5-negative全身性淋巴瘤异种移植,labetuzumab-SN-38共轭检查是无效的,而肿瘤模型产生100%的共轭特定生存。结论:承诺labetuzumab-SN-38配合开发显示选择性治疗效果在人类肿瘤模型无毒剂量CPT-11剂量使用的一小部分。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Labetuzumab	癌胚antigen-related细胞粘附分子5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节