剂量依赖的药物动力学和强的松龙的人。

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玫瑰金桥,Yurchak, Jusko WJ

剂量依赖的药物动力学和强的松龙的人。

J Pharmacokinet Biopharm。1981年8月,9 (4):389 - 417。doi: 10.1007 / bf01060885。

PubMed ID

7310640 (在PubMed

]

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六个健康男性志愿者给予5年,20年,50毫克口服强的松和5日20日和400毫克剂量的静脉注射强的松。血浆和尿液的浓度和强的松龙高效液相色谱法测定血浆蛋白和强的松的绑定是放射性同位素的衡量和平衡透析技术。的药物口服和静脉注射强的松龙都存在剂量依赖的相关性。平均口服强的松的剂量血浆许可范围从572毫升/分钟/ 1.73米2 5毫克剂量的2271毫升/分钟/ 1.73米2 50毫克的剂量。强的松半衰期的变化是微不足道,但增加其代谢物的半衰期是剂量依赖性。静脉输液的系统性等离子体间隙强的松摄入量有关,从111增加到194 ml / min / 1.73米2输液5到40毫克剂量范围。分布的稳态量也增加,但平均运输时间变化和半衰期。绑定组血浆蛋白浓度显著,和两个隔间,非线性方程被用来描述的有效结合强的松运皮质激素蛋白和白蛋白。无蛋白的表观药动学参数和transcortin-free强的松和剂量相对稳定。和强的松龙的互变现象随时间和剂量,尽管强的松浓度由4 - 10倍强的松。 In urine, 2-5% of either administered drug was excreted as prednisone and 11-24% as prednisolone. The apparent renal clearances of both steroids were also nonlinear and unrelated to protein binding. These studies indicate that the pharmacokinetics of prednisone and prednisolone are dose-dependent and that protein binding does not fully explain their apparent nonlinear distribution and disposition.

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药物

强的松