影响cenobamate (YKP3089),一种新开发的抗癫痫药物,在大鼠海马CA3神经元电压门控钠通道。

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中村M,曹JH,胫骨H,张成泽

影响cenobamate (YKP3089),一种新开发的抗癫痫药物,在大鼠海马CA3神经元电压门控钠通道。

J杂志。2019年7月15欧元;855:175 - 182。doi: 10.1016 / j.ejphar.2019.05.007。2019年5月4日Epub。

PubMed ID

31063770 (在PubMed

]

文摘

新的、更有效的药物治疗癫痫是必要的,因为很大一部分患者(> 30%)的耐火材料目前的抗癫痫药物。Cenobamate (YKP3089)是一种临床实验的抗癫痫药物在临床的发展。完成足够的和控制的两项研究表明显著减少焦与cenobamate发作癫痫患者。在这项研究中,我们为特征的影响在电压门控钠(+)通道cenobamate敏锐地隔离大鼠海马CA3神经元使用全细胞膜片箝技术。虽然cenobamate几乎没有影响峰值瞬时Na(+)的电流脉冲(INaT)短暂的去极化引起的一步,它强有力地抑制艾娜的non-inactivating持久性组件(INaP)。此外,cenobamate强有力地抑制当前被缓慢的电压斜升的刺激。Cenobamate显著改变了对超极化范围稳态快速失活的关系,表明Cenobamate结合电压门控钠(+)通道与高亲和力灭活的状态。Cenobamate也加速发展的失活和推迟恢复电压门控钠(+)通道的失活。在电流钳实验中,cenobamate膜超极化电位浓度的方式,而这些影响被抑制INaP介导。Cenobamate也增加了一代动作电位阈值,和减少数量的动作电位去极化电流引发的注入。 Given that the INaP plays a pivotal role in the repetitive and/or burst generation of action potentials, the cenobamate-mediated preferential blockade of INaP might contribute to anti-epileptic activity.

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药物

Cenobamate