Cenobamate

识别

总结

Cenobamate是一种小分子药物表示成人治疗部分性癫痫发作。

品牌名称

Ontozry、XCopri XCopri 250毫克维修包,XCopri滴定包- 12.5毫克(14),25毫克(14)28计数

通用名称

Cenobamate

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06119

背景

Cenobamate或ykp - 3089,是一种抗癫痫药物由SK药品和用于治疗部分性发作。^1,3确切的作用机理尚未被描述在文献中,尽管它积极调节GABA_一个,抑制电压门控钠离子通道。³

2019年11月21日Cenobamate获得FDA的批准。³

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Cenobamate (DB06119)

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重量

平均:267.67
单一同位素的:267.0523023

化学公式

C₁₀H₁₀ClN₅O₂

同义词

• Cenobamate
• Cenobamate
• Cenobamato
• Cenobamatum

外部id

• ykp - 3089
• YKP3089

药理学

指示

Cenobamate表示成人治疗部分性癫痫发作。³

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 部分性癫痫发作

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

cenobamate机制尚不清楚,然而它调节GABA_一个和抑制电压门控钠离子通道。³Cenobamate是每天一次,所以它有一个长时间的行动。³治疗窗宽为750毫克的剂量可以耐受良好。²病人应该被建议关于衣服综合症的风险,QT间隔缩短,自杀行为和神经系统不良反应。³

的作用机制

Cenobamate抑制电压门控钠离子通道,是一个积极的GABA_一个调制器。³然而,行动的确切机制仍然未知。³抑制电压门控钠离子通道增加产生动作电位阈值,减少动作电位的数量。¹

吸收

用T Cenobamate口服生物利用率88%_马克斯1 - 4小时。³高脂肪餐并不显著影响cenobamate的药物动力学。³

的体积分布

表观分布容积cenobamate 40-50L。³

蛋白结合

Cenobamate血浆蛋白结合的60%,主要是血清白蛋白。³

新陈代谢

数据缺乏关于cenobamate的新陈代谢,但是它主要是glucuronidated UGT2B7 UGT2B4或氧化的色素。³

路线的消除

Cenobamate消除87.8%的尿液和粪便的5.2%。³

半衰期

终端半衰期cenobamate 50-60h。³

间隙

cenobamate明显口服间隙是0.45 - -0.63 l / h 100 - 400毫克/天的剂量。³

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

信息有限,cenobamate过量的症状和治疗。³症状和支持性治疗建议和有限的数据从血液透析清除cenobamate的效用。³

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	1的血清浓度,2-Benzodiazepine可以结合Cenobamate时下降。
Abametapir	的血清浓度Cenobamate时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Cenobamate结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib可以结合Cenobamate时下降。
Abiraterone	阿比特龙的血清浓度可以结合Cenobamate时下降。
Abrocitinib	的血清浓度Abrocitinib时可以增加与Cenobamate相结合。
Acalabrutinib	的血清浓度Acalabrutinib可以结合Cenobamate时下降。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度可以结合Cenobamate时下降。
对乙酰氨基酚	的血清浓度对乙酰氨基酚可以结合Cenobamate时下降。
Adagrasib	的血清浓度Adagrasib可以结合Cenobamate时下降。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免饮酒。酒精会增加嗜睡和镇静。
• 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

国际/其他品牌

XCopri

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ontozry	平板电脑,涂膜	100毫克	口服	Angelini制药公司	2021-04-20	不适用
Ontozry	平板电脑,涂膜	50毫克	口服	Angelini制药公司	2021-04-20	不适用
Ontozry	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	Angelini制药公司	2021-04-20	不适用
Ontozry		25 + 12.5毫克	口服	Angelini制药公司	2021-04-20	不适用
Ontozry	平板电脑,涂膜	150毫克	口服	Angelini制药公司	2021-04-20	不适用
Ontozry	平板电脑,涂膜	100毫克	口服	Angelini制药公司	2021-04-20	不适用
Ontozry	平板电脑,涂膜	50毫克	口服	Angelini制药公司	2021-04-20	不适用
Ontozry	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	Angelini制药公司	2021-04-20	不适用
Ontozry	平板电脑,涂膜	150毫克	口服	Angelini制药公司	2021-04-20	不适用
Ontozry	平板电脑,涂膜	150毫克	口服	Angelini制药公司	2021-04-20	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Xcopri维修包	Cenobamate(100毫克/ 1)+ Cenobamate(150毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学有限公司	2021-04-30	不适用
Xcopri维修包	Cenobamate(50毫克/ 1)+ Cenobamate(200毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学有限公司	2020-03-12	2022-10-31
Xcopri维修包	Cenobamate(150毫克/ 1)+ Cenobamate(200毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学有限公司	2020-03-12	不适用
Xcopri维修包	Cenobamate(100毫克/ 1)+ Cenobamate(150毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学有限公司	2021-04-30	不适用
Xcopri维修包	Cenobamate(150毫克/ 1)+ Cenobamate(200毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学有限公司	2020-03-12	不适用
Xcopri维修包	Cenobamate(50毫克/ 1)+ Cenobamate(200毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学有限公司	2020-03-12	2022-10-31
Xcopri滴定包	Cenobamate(150毫克/ 1)+ Cenobamate(200毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学有限公司	2020-03-12	不适用
Xcopri滴定包	Cenobamate(12.5毫克/ 1)+ Cenobamate(25毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学有限公司	2020-03-12	不适用
Xcopri滴定包	Cenobamate(12.5毫克/ 1)+ Cenobamate(25毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学有限公司	2020-03-12	不适用
Xcopri滴定包	Cenobamate(150毫克/ 1)+ Cenobamate(200毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学有限公司	2020-03-12	不适用

类别

ATC代码

N03AX25——Cenobamate

• N03AX——其他抗癫痫药
• N03A——抗癫痫药
• N03——抗癫痫药
• N -神经系统

药物类别

• 酸,无环
• 抗惊厥药物
• 苯衍生物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 氯苯
• 细胞色素p - 450体内CYP2A6基因表现基质
• 细胞色素p - 450 CYP2B6诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP2B6抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2B6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2B6抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2B6基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C8诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2E1基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A5抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A5抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A5基质
• 细胞色素p - 450酶诱导物
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• GABA调节器
• 神经系统
• 酚类
• UGT2B7基质
• 电压门控钠离子通道阻滞剂

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

P85X70RZWS

化学文摘号

913088-80-9

InChI关键

GFHAXPJGXSQLPT-VIFPVBQESA-N

InChI

InChI = 1 s / C10H10ClN5O2 c11-8-4-2-1-3-7 (8) 9 (12) 18 - 10 (17) 5-16-14-6-13-15-16 / h1-4, 6, 9 h, 5 H2 (H2、12、17) / t9 - / mo / s1

国际命名

(1 r) 1 - (2-chlorophenyl) 2 - (2 h, 2、3、4-tetrazol-2-yl)氨基甲酸乙酯

微笑

数控(= O) O (C@@H) (CN1N = CN = N1) C1 = C (Cl) C = CC = C1

引用

一般引用

1. 中村M,曹JH,胫骨H,张成泽是:影响cenobamate (YKP3089),一种新开发的抗癫痫药物,在大鼠海马CA3神经元电压门控钠通道。J杂志。2019年7月15欧元;855:175 - 182。doi: 10.1016 / j.ejphar.2019.05.007。2019年5月4日Epub。(文章]
2. Kasteleijn-Nolst Trenite DGA DiVentura BD,小波拉德,克劳斯GL, Mizne年代,法国是:抑制photoparoxysmal反应的光敏性癫痫与cenobamate (YKP3089)。神经学。2019年8月6日,93 (6):e559-e567。doi: 10.1212 / WNL.0000000000007894。Epub 2019 7月10。(文章]
3. FDA批准的药物产品:Xcopri Cenobamate口服药片(链接]

外部链接

ChemSpider

10136642

RxNav

2265690

ChEMBL

CHEMBL3989949

维基百科

Cenobamate

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	部分癫痫	1
3	招收的邀请	治疗	主要推广强直性阵挛性的设置的特发性全身性癫痫发作	1
3	招聘	治疗	部分癫痫	1
3	招聘	治疗	部分性癫痫发作	1
3	招聘	治疗	主要全身性癫痫	1
2	完成	治疗	癫痫病	1
2	完成	治疗	部分癫痫	2
1	积极不招聘	其他	肝损伤	1
1	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服	100毫克
平板电脑,涂膜	口服	150毫克
平板电脑,涂膜	口服	200毫克
平板电脑,涂膜	口服	50毫克
平板电脑,涂膜	口服	100毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	150毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	200毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	50毫克/ 1
工具包	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7598279	没有	2009-10-06	2027-10-30

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	1.7毫克/毫升	FDA的标签
logP	0.456	ChemSpider

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.936毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.99	ALOGPS
logP	1.66	Chemaxon
日志	-2.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.28	Chemaxon
pKa最强(基本)	-1.7	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	95.922	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	76.43米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	24.353	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物在11月18日,2007年2月21日18:30 /更新2021 18:51