多药耐药性MRP2蛋白导致血脑屏障功能和限制抗癫痫药物的活动。

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Potschka H, Fedrowitz M, Loscher W

多药耐药性MRP2蛋白导致血脑屏障功能和限制抗癫痫药物的活动。

J Exp其他杂志》2003年7月,306(1):124 - 31所示。doi: 10.1124 / jpet.103.049858。Epub 2003年3月27日。

PubMed ID

12663688 (在PubMed

]

文摘

血脑屏障(BBB)是一种身体和大脑和体循环之间的代谢障碍,哪些功能保护大脑免受循环药物、毒素和外源性物质。ATP-dependent等耐多药转运蛋白22 (Pgp;ABCB1)在顶端(腔)脑毛细血管内皮细胞的膜,被认为扮演重要的角色在BBB函数通过限制药物渗透进入大脑。最近,多药耐药性MRP2蛋白(ABCC2)被发现在大脑毛细血管内皮的支架表面不同的物种,包括人类。在内皮细胞耐药患者癫痫、MRP2证明是过表达,表明它可能是极度参与这样的病人多药耐药性。然而,MRP2药物处置进入大脑的角色定义不佳。在此,我们使用不同的策略来研究的贡献MRP2 BBB函数。首先,MRP抑制剂丙磺舒是提升了大脑细胞外水平的主要抗癫痫药物在老鼠,苯妥英表明苯妥英的衬底MRP2 BBB。这是证实利用MRP2-deficient TR -老鼠,细胞外的大脑与苯妥英的水平显著高于正常背景压力。在癫痫的引火物模型,共同服用丙磺舒的显著增加苯妥英的抗惊厥的活动。 In kindled MRP2-deficient rats, phenytoin exerted a markedly higher anticonvulsant activity than in normal rats. These data indicate that MRP2 substantially contributes to BBB function.

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药物转运蛋白

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