药物动力学的小说atrial-selective抗心律失常的代理vernakalant盐酸注入(RSD1235): CYP2D6表达式和其他因素的影响。
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毛泽东ZL,惠勒JJ, Clohs L Beatch GN, Keirns J
药物动力学的小说atrial-selective抗心律失常的代理vernakalant盐酸注入(RSD1235): CYP2D6表达式和其他因素的影响。
中国新药杂志。2009年1月,49(1):17 - 29日。doi: 10.1177 / 0091270008325148。Epub 2008年10月16日。
- PubMed ID
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18927241 (在PubMed]
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Vernakalant盐酸注入(RSD1235)是一个相对atrial-selective抗心律失常的代理,心房纤维性颤动迅速转化为窦性心律。vernakalant药物动力学的研究在健康志愿者和患者心房颤动或心房扑动4临床研究。主要药代动力学参数分析的最大血浆浓度和血浆浓度时间曲线下的面积。Vernakalant表现出线性药物动力学的剂量范围0.1毫克/公斤,5.0毫克/公斤,在健康受试者和一般剂量比例在心房颤动或心房扑动患者接受1或2 Vernakalant注入。Vernakalant代谢迅速通过4-O-demethylation由细胞色素P450 (CYP) 2 d6主要代谢物RSD1385,然后流传主要作为非活性葡糖苷酸共轭。在大多数患者中,的最大血浆浓度RSD1385葡糖苷酸vernakalant超过。非结合的RSD1385被发现在低水平在所有病人展示CYP2D6细胞色素P450“广泛的代谢”或“可怜的代谢“表现型和基因型;然而,CYP2D6可怜的代谢水平更低的非结合的RSD1385。CYP2D6的影响代谢状态探索vernakalant接触在心房颤动或心房扑动患者接受了治疗方案(3毫克/公斤最初通过10分钟静脉输液之后,第二个2毫克/公斤10分钟注入如果房颤持续15分钟后观察期间)。收到2 vernakalant注入的子集,几乎没有差异vernakalant最大血浆浓度或血浆浓度时间曲线下的面积从一开始的第一个CYP2D6之间注入到90分钟之间的代谢和广泛的代谢不佳或那些没有或没有得到伴随CYP2D6-inhibitor药物。 Gender, age, and renal function did not have a clinically significant influence on the pharmacokinetics of vernakalant. These results suggest that an assessment of CYP2D6 expression may not be needed when vernakalant is administered acutely and intravenously to patients with atrial fibrillation.
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