Vernakalant块电流在所有阶段的心房动作电位包括atria-specific钾电流(超高速延迟整流和乙酰胆碱依赖钾电流),延长不应期。剂量依赖性延长心房耐火度,延长AV节点传导和耐火性,稍微延长QRS时间没有显著影响心室不应期。Vernakalant具有高度的亲和力特别离子通道参与复极化的心房组织和被认为是一个低proarrhythmic潜力。

的作用机制

Vernakalant块心房电压门控钠通道剂量和频率相关的方式,抑制晚期钠电流(INa),赋予它对心房内传导的影响。当前加强和封锁的药物作用在更高的心率加速的亲和力vernakalant艾娜也增加。绑定抵消快速的心率减慢⁸。也块1.5 Kv通道及其早期激活钾离子通道(IKur)和抑制acetylcholine-activated钾离子通道(IKAch),特定于心房和导致延长心房耐火度。Vernakalant也块Kv4.3通道及其心脏瞬时外向钾电流(Ito),这是涉及比心室与心房耐火度⁹。Vernakalant最小块hERG通道及其迅速激活/延迟整流钾电流(IKr)占温和的QT延长。QRS扩大由于在封锁同样会引起QT延长⁶。

目标	行动	生物
一个钠离子通道蛋白类型5α亚基	拦截器	人类
一个电压门控钾通道亚科5一员	拦截器	人类
一个电压门控钾通道3亚科维成员	拦截器	人类
U电压门控钾通道亚科2 H成员	拦截器	人类

吸收

vernakalant的病人,平均血浆浓度峰值3.9μg /毫升一个10分钟后注入3毫克/公斤盐酸vernakalant,和4.3μg /毫升后第二注入2毫克/公斤15分钟间隔剂量¹⁰。

的体积分布

大约2 l /公斤。

蛋白结合

显示低蛋白结合和自由在人类血清vernakalant 53 - 63%的分数在1 - 5μg /毫升的浓度范围。

新陈代谢

CYP2D6 Vernakalant主要是消除介导O-demethylation CYP2D6在广泛的metabolisers。Glucuronidation CYP2D6的主要代谢途径metabolisers差。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Vernakalant
- RSD1385

路线的消除

主要是消除通过肾脏排泄。

半衰期

消除半衰期CYP2D6在广泛的代谢是3小时和5.5小时在贫穷的代谢。

间隙

典型的全身清除vernakalant估计为0.41 l /人力资源/公斤。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

一些常见的副作用包括低血压、室性心律失常,心动过缓,心房扑动,味觉障碍、感觉异常、眩晕和恶心。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abatacept	的新陈代谢Vernakalant结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢Vernakalant阿比特龙结合时可以减少。
醋丁洛尔	醋丁洛尔arrhythmogenic Vernakalant活动可能会增加。
对乙酰氨基酚	的新陈代谢Vernakalant时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
Acetyldigitoxin	Acetyldigitoxin arrhythmogenic Vernakalant活动可能会增加。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Vernakalant结合Acrivastine时可以增加。
Adagrasib	的新陈代谢Vernakalant结合Adagrasib时可以减少。
Adalimumab	的新陈代谢Vernakalant结合Adalimumab时可以增加。
腺苷	腺苷arrhythmogenic Vernakalant活动可能会增加。
西萝芙木碱	西萝芙木碱可能增加arrhythmogenic Vernakalant活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Vernakalant盐酸盐	7 g4j1zd9uq	748810-28-8	JMHYCBFEEFHTMK-IIUXMCBISA-N

国际/其他品牌

Kynapid (Cardiome制药公司)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Brinavess	解决方案	20毫克/毫升	静脉注射	密码制药公司。	2018-01-23	不适用
Brinavess	注入,解决方案,集中精神	20毫克/毫升	静脉注射	Correvio	2020-12-20	不适用
Brinavess	注入,解决方案,集中精神	20毫克/毫升	静脉注射	Correvio	2020-12-20	不适用

类别

ATC代码

C01BG11——Vernakalant

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物称为酪醇类和衍生品。这些化合物含有羟乙基酚组的C4碳。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 酚类
子课: 对羟苯基乙醇和衍生品
直接父: 对羟苯基乙醇和衍生品
选择父母: Dimethoxybenzenes/含苯氧基的化合物/苯甲醚/环己胺/烷基芳基醚/N-alkylpyrrolidines/三烷基胺/二级醇/1,2-aminoalcohols/二烷基醚

显示三个
基: 1,2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚/胺/苯甲醚/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/环己胺/二烷基醚/Dimethoxybenzene

展示19日更
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 9 g468c8b13
化学文摘号: 794466-70-9
InChI关键: VBHQKCBVWWUUKN-KZNAEPCWSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H31NO4 / c1-23-19-8-7-15(13-20(19) 24-2) 10-12-25-18-6-4-3-5-17(18) 10-12-25-18-6-4-3-5-17(22)的程度/ h7-8, 13日,16 - 22 h、3 - 6、9 - 12、14 h2, 1-2H3 / t16.1 - 17 - 18 - m1 / s1
国际命名: (3 r) 1 - [(1 r, 2 r) 2 - [2 - (3 4-dimethoxyphenyl)乙氧基)环己基]pyrrolidin-3-ol
微笑: COC1 = C (OC) C = C (CCO [C@@H] 2预备n2cc [C@H] 2 [C@@H] (O) C2) C = C1

引用

一般引用

Naccarelli问,Wolbrette DL Samii年代,Banchs我,Penny-Peterson E,史蒂文森R,冈萨雷斯MD: Vernakalant——一个有前途的治疗转换的最近研究心房纤颤。专家当今Investig药物。2008;17 (5):805 - 10。doi: 10.1517 / 13543784.17.5.805。(文章]
程JW: Vernakalant心房纤颤的管理。安Pharmacother。2008年4月,42 (4):533 - 42。doi: 10.1345 / aph.1K542。Epub 2008年3月11日。(文章]
多里安人的P,品特,Mangat我Korley V, Cvitkovic党卫军,Beatch GN: vernakalant的影响(RSD1235)试验性抗心律失常的代理,在人类的心房电生理。50 J Cardiovasc杂志。2007年7月,(1):35 - 40。(文章]
奥尔特点,赫斯基JC,杨麦CK, Y,林年代,Beatch GN, Ezrin, Fedida D: RSD1235块在年末和抑制早期afterdepolarizations和带条de引起的对第三类代理。Cardiovasc研究》2006年6月1日;70 (3):486 - 96。Epub 2006年2月14。(文章]
Savelieva我Graydon R, Camm AJ:药理的房颤复律法vernakalant:证据支持ESC的指导方针。Europace。2014年2月,16 (2):162 - 73。doi: 10.1093 / europace / eut274。Epub 2013 10月9。(文章]
Camm AJ: vernakalant故事:它是如何批准在欧洲和美国的延迟是什么?咕咕叫心功能杂志11月启2014;10 (4):309 - 14。(文章]
信Y,娜·杜波夫D:安全性和有效性的vernakalant急性心房颤动复律法:一个更新。Vasc健康风险等。2013;9:165 - 75。doi: 10.2147 / VHRM.S43720。Epub 2013年4月23日。(文章]
Finnin M: Vernakalant:代理终止房颤。是J卫生系统制药。2010年7月15日,67 (14):1157 - 64。doi: 10.2146 / ajhp080501。(文章]
Dia E.Q.,Rathbun、歌曲J.C.Vernakalant:一种新型抗心律失常的代理治疗心房纤颤的规定。2007年8月1日,42:475 - 483。(文章]
欧洲药品局的总结产品特征(链接]

外部链接

KEGG药物: D06665
PubChem化合物: 9930049
PubChem物质: 347827765
ChemSpider: 8105680
ChEBI: 135956年
ChEMBL: CHEMBL2111112
锌: ZINC000022010910
维基百科: Vernakalant

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	心房纤颤	1
4	招聘	治疗	心房纤颤	1
4	招聘	治疗	阵发性心房纤颤(PAF)参谋长	1
4	未知的状态	诊断	心房纤颤	1
4	撤销	治疗	心房纤颤	1
3	完成	治疗	心房纤颤	4
3	完成	治疗	心房纤颤/心房扑动	2
3	没有招聘	治疗	心房纤颤/心脏手术后	1
3	终止	治疗	心房纤颤	1
2	完成	预防	心房纤颤	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案,集中精神	静脉注射
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	20毫克/毫升
解决方案	静脉注射	20毫克/毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.156毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.74	ALOGPS
logP	2.51	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.85	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.65	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	51.16²	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	98.27米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	39.63³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9879
血脑屏障	+	0.8078
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5127
22基板	底物	0.7152
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5542
22抑制剂二世	抑制剂	0.9347
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.517
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6724
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.6158
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7177
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6988
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8906
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.5583
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5335
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6027
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.5399
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7665
致癌性	Non-carcinogens	0.9268
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9758
大鼠急性毒性	2.6465 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.688
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.7926

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。钠离子通道蛋白类型5α亚基

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拦截器

通用函数: 电压门控钠离子通道的活动参与的窦房结细胞动作电位
特定的功能: 这种蛋白质介导兴奋的膜压敏电阻器钠离子通透性。如果打开或关闭构象的跨膜电压差,公关……
基因名字: SCN5A
Uniprot ID: Q14524
Uniprot名字: 钠离子通道蛋白类型5α亚基
分子量: 226937.475哒

引用

Finnin M: Vernakalant:代理终止房颤。是J卫生系统制药。2010年7月15日,67 (14):1157 - 64。doi: 10.2146 / ajhp080501。(文章]
Dia E.Q.,Rathbun、歌曲J.C.Vernakalant:一种新型抗心律失常的代理治疗心房纤颤的规定。2007年8月1日,42:475 - 483。(文章]

细节 2。电压门控钾通道亚科5一员

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拦截器

通用函数: 电压门控钾通道活动参与的窦房结细胞动作电位复极化
特定的功能: 电压门控钾通道介导兴奋细胞膜跨膜钾离子运输。四聚物的形式potassium-selective途径钾离子通过按……
基因名字: KCNA5
Uniprot ID: P22460
Uniprot名字: 电压门控钾通道亚科5一员
分子量: 67227.15哒

引用

王Eldstrom J, Z,徐H, Pourrier M, Ezrin,吉布森K, Fedida D:高亲和性结合的分子基础抗心律失常的复合vernakalant (RSD1235) Kv1.5频道。摩尔杂志。2007年12月,72 (6):1522 - 34。Epub 2007年9月14日。(文章]

细节 3所示。电压门控钾通道3亚科维成员

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拦截器

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 成孔(α)亚基的几种快速灭活a类型的钾离子通道。可能导致我心里()当前(Sa)目前在神经元。通道属性是调制…
基因名字: KCND3
Uniprot ID: Q9UK17
Uniprot名字: 电压门控钾通道3亚科维成员
分子量: 73450.53哒

引用

Dia E.Q.,Rathbun、歌曲J.C.Vernakalant:一种新型抗心律失常的代理治疗心房纤颤的规定。2007年8月1日,42:475 - 483。(文章]

细节 4所示。电压门控钾通道亚科2 H成员

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拦截器

通用函数: 电压门控钾通道活动参与心室心肌细胞动作电位复极化
特定的功能: 成孔(α)亚基的几种整流钾通道。通道属性是通过控制调节阵营和亚基组装。介导的迅速激活组件…
基因名字: KCNH2
Uniprot ID: Q12809
Uniprot名字: 电压门控钾通道亚科2 H成员
分子量: 126653.52哒

引用

Dia E.Q.,Rathbun、歌曲J.C.Vernakalant:一种新型抗心律失常的代理治疗心房纤颤的规定。2007年8月1日,42:475 - 483。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

毛泽东ZL,惠勒JJ, Clohs L Beatch GN, Keirns J:药物动力学的小说atrial-selective抗心律失常的代理vernakalant盐酸注入(RSD1235): CYP2D6表达式和其他因素的影响。中国新药杂志。2009年1月,49(1):17 - 29日。doi: 10.1177 / 0091270008325148。Epub 2008年10月16日。(文章]

药物在2008年3月19日16:17 /更新5月15日15:23 2023

Vernakalant

识别

结构Vernakalant (DB06217)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

酶

引用