结果与Ozanimod First-in-Human研究,一部小说,选择性Sphingosine-1-Phosphate受体调节剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Tran金桥哈JP,桃子RJ Boehm MF,罗森H,史密斯H,布鲁克斯杰,Timony GA,奥尔森广告,Gujrathi年代,Frohna PA

结果与Ozanimod First-in-Human研究,一部小说,选择性Sphingosine-1-Phosphate受体调节剂。

中国新药杂志。2017年8月,57 (8):988 - 996。doi: 10.1002 / jcph.887。Epub 2017年4月11日。

PubMed ID

28398597 (在PubMed

]

文摘

sphingosine-1-phosphate 1受体(S1P1R)表达的淋巴细胞、树突状细胞、血管内皮细胞和慢性炎症的调控中发挥作用和淋巴细胞出口外周淋巴器官。Ozanimod口服选择性调制器S1P1R和S1P5R受体在临床开发治疗慢性免疫介导的炎症性疾病。first-in-human研究安全、药物动力学(PK),和药效学(PD) 88年ozanimod健康志愿者利用一系列单个和多个剂量(7和28天)和剂量递增方案。Ozanimod一般耐受性良好,3毫克的最大单剂量和多剂量的2毫克/天,没有严重的不良事件(AEs)和没有dose-limiting毒性。最常见的ozanimod-related AEs包括头痛、嗜睡、头晕、恶心、疲劳。Ozanimod表现出线性PK,稳态分布量高(73 - 101 L /公斤),中度口服间隙(204 - 227 L / h),和一个消除半衰期约为17 - 21小时。Ozanimod产生一个健壮的摄入量有关总外周淋巴细胞减少,平均减少65%到68%的观察后28天1和1.5毫克/天的剂量。Ozanimod选择性影响淋巴细胞亚型,导致显著降低细胞减少子集缺乏CCR7表达CCR7和变量。负变时性的效应存在剂量依赖的相关性观察后第一个剂量,剂量递增方案衰减首次剂量的负变时性的效果。Ozanimod安全、PK、和PD特性支持每日一次临床研究方案。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Fingolimod

Ozanimod

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ozanimod	鞘氨醇1-phosphate受体1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Ozanimod	鞘氨醇1-phosphate受体5	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节