去氧苯巴比妥能抑制体内TRPM3和变弱热痛觉。

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版Krugel U, Straub写我,贝克曼H, Schaefer M

去氧苯巴比妥能抑制体内TRPM3和变弱热痛觉。

痛苦。2017年5月,158 (5):856 - 867。doi: 10.1097 / j.pain.0000000000000846。

PubMed ID

28106668 (在PubMed

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文摘

melastatin-related瞬时受体电位(TRP)通道TRPM3是疼痛的非选择性阳离子通道表达神经元和激活热。因为TRPM3-deficient老鼠显示炎症热痛觉过敏,药物抑制TRPM3可能施加antinociceptive属性。荧光钙流入化验和复合图书馆包含批准或临床试验药物用于识别TRPM3抑制剂。通道的生物物理特性抑制使用电生理学方法进行评估。非甾体类抗炎药双氯芬酸、四环的抗抑郁马普替林,和抗惊厥的去氧苯巴比妥与half-maximal确认为高效TRPM3阻滞剂抑制在0.6到6 TRPM3妈妈和显著的特异性。最显著,普里米酮生物活性抑制TRPM3孕烯醇酮硫酸盐(怀孕的)和热激活的浓度明显低于血浆浓度常用的抗癫痫治疗。去氧苯巴比妥阻止PregS-induced Cai涌入通过别构TRPM3调制和可逆抑制非典型内心整流TRPM3 coapplication电流诱导的怀孕的,克霉唑。体内,镇痛效果的低剂量的扑痫酮在小鼠,用怀孕的,燥热引起疼痛模型,包括炎症痛觉过敏。因此,申请批准药物的浓度低于需要诱导抗惊厥效果提供了一个快捷方式为研究TRPM3体内的生理和病理生理作用。

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