上皮有机阳离子转运蛋白确保pH-dependent药物吸收的气道。

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马霍G,施密德N,弗拉戈索,施密德,康纳通用电气,Salathe M,万纳

上皮有机阳离子转运蛋白确保pH-dependent药物吸收的气道。

我和细胞杂志。2007年1月;36 (1):53-60。doi: 10.1165 / rcmb.2006 - 0230摄氏度。Epub 2006年8月17日。

PubMed ID

16917073 (在PubMed

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文摘

大多数吸入β(2)肾上腺素能受体激动剂、抗胆碱能支气管扩张剂低脂溶性,因为他们的临时或永久积极的净电荷在生理博士呼吸道吸收这些阳离子药物是不完全理解。我们检查了carrier-mediated阳离子药物吸收机制由人类呼吸道上皮细胞。气道组织和上皮细胞,从肺捐赠者没有既存的肺部疾病,获得被评估为有机阳离子转运体表达定量rt - pcr和免疫荧光。体外功能研究主要气道上皮细胞,吸收的阳离子荧光团4 -[4 -(二甲胺基)苯乙烯基]-N-methylpyridinium (ASP +)为特征。定量rt - pcr分析显示高mRNA水平两个polyspecific有机阳离子/碱转运蛋白,OCTN1和OCTN2人工气道上皮细胞。免疫荧光的人类气道部分证实OCTN1/2蛋白表达,与主要定位的顶端部分上皮细胞。主气道上皮细胞显示carrier-mediated,热敏和ASP(+)的饱和吸收。七十五-百分之八十的ASP(+)吸收被左卡尼汀抑制,OCTN2-carried两性离子。大约三倍的吸收是pH值依赖,低利率在酸性(pH值5.7)比在碱性(pH值8.2)细胞外博士沙丁胺醇和formoterol抑制ASP(+),这表明这些分子都是由相同的传输机制。这些发现证明pH-dependent有机阳离子的存在和功能作用吸收机械,即OCTN1和OCTN2人工气道上皮细胞。 We suggest that epithelial OCTN1/2 are involved in the delivery of inhaled cationic bronchodilators to the airway tissue.

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药物

Formoterol

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Formoterol	溶质载体家庭22个成员4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Formoterol	溶质载体家庭22个成员5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节