胺碘酮的影响对该项受体的差别是由于对这些受体蛋白质和不receptor-ligand交互。

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Drvota V, Haggblad J, Blange我Magnusson Y, Sylven年代

胺碘酮的影响对该项受体的差别是由于对这些受体蛋白质和不receptor-ligand交互。

生物化学Biophys Res Commun。1999年2月16日,255 (2):515 - 20。doi: 10.1006 / bbrc.1998.0138。

PubMed ID

10049740 (在PubMed

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文摘

Downregulationβ肾上腺素能受体(beta-AR)胺碘酮(Am)已报告在几项研究体内和体外。antiadrenergic效应的机制是,然而,还不清楚。本研究的目的是描述antiadrenergic胺碘酮的影响是否由于绑定beta-AR beta-AR的差别,或者对这些受体蛋白。所有实验进行汇合的鼠标1心肌细胞培养6天。在急性实验,平衡绑定[3 h]本金保证产品- 12177 beta-AR并未直接被我和平衡绑定常数并没有改变在长期接触到72个小时。我接触后48小时beta-AR密度下降了26% (p < 0.005)。T3引起差别部分阻止了对这些(p < 0.05)。beta1-AR抗体的免疫印迹分析显示信号强度下降在细胞治疗48 h与控制(p < 0.05)。Isoproterenol-provoked营地反应急性照射后并没有改变。与我有孵化48小时后,然而,营地响应控制相比下降了20% (p < 0.05)。 This study shows that the effect of Am on beta-AR is due to a downregulation of the beta-AR protein and not to a competitive or non-competitive receptor-ligand interaction. This indicates a new pharmacological mechanism for modulation of beta-AR, which probably is transcriptionally regulated.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
胺碘酮	β肾上腺素能受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	抑制剂 Downregulator	细节