beta-adrenoceptors调节甲状腺激素和胺碘酮在大鼠myocardiac细胞文化。

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Disatnik MH, Shainberg A

beta-adrenoceptors调节甲状腺激素和胺碘酮在大鼠myocardiac细胞文化。

生物化学杂志。1991年3月15-Apr 1; 41 (6): 1039 - 44。0006 - 2952 . doi: 10.1016 / (91) 90212 - n。

PubMed ID

1672592 (在PubMed

]

文摘

甲状腺机能亢进与海拔高度有关的心脏细胞对儿茶酚胺的敏感性。我们表明,T3 (10 (8) M)增加(30%)的beta-adrenoceptors完整心脏细胞体外生长在48小时,在不改变配体的亲和力[3 h]本金保证产品- 12177。增加在beta-adrenoceptors T3-treated细胞不与受体介导阵营增加生产。胺碘酮抗心律失常的药物,减少心脏儿茶酚胺的敏感性。为了研究这种影响,我们分析了胺碘酮对该项受体水平的影响。九十分钟的预孵化与胺碘酮(5 x 10 (5) M)的数量减少beta-adrenoceptors(35 - 50%)在完整的心脏细胞和心脏膜,在不影响离解常数(Kd)。胺碘酮抑制异丙肾上腺素诱导营地生产。这些结果表明,胺碘酮对心脏的作用机制似乎是一个非竞争性抑制儿茶酚胺受体。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
胺碘酮	β肾上腺素能受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	抑制剂 Downregulator	细节