胺碘酮抗心律失常的代理具有钙通道阻滞剂属性。

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Lubic SP,阮KP,戴夫B, Giacomini JC

胺碘酮抗心律失常的代理具有钙通道阻滞剂属性。

J Cardiovasc杂志。1994年11月,24(5):707 - 14所示。doi: 10.1097 / 00005344-199424050-00004。

PubMed ID

7532747 (在PubMed

]

文摘

胺碘酮具有多种药理特性,包括外围和冠状血管舒张,负inotropy,负变时性和变导效果。这些属性是共享的药物称为钙通道阻滞剂。我们检查了胺碘酮与受体之间的相互作用,4-dihydropyridine(设计马力)钙阻滞剂在老鼠和兔子心肌膜颗粒。胺碘酮取代具体绑定[3 h] nitrendipine在老鼠和兔子准备在竞争,浓度的方式在一个类的结合位点(Ki大约0.27 micxroM)。钙通道活性测定药物在组织与电刺激兔右心室条浴,KCl-induced主动脉环收缩,和45 ca2 +吸收K(+)去极化的培养大鼠心肌细胞。胺碘酮完全抑制心肌收缩(EC50 = 1.7 microM),完全与depolarization-induced主动脉环收缩(EC50 = 24海里),并显著降低(29%比控制)45 ca2 +吸收培养细胞。胺碘酮的钙通道阻断效应可能对其药理学形象作出了重大贡献。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
胺碘酮	电压门控l型钙通道(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节
胺碘酮	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1I	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节