甲状腺激素拮抗作用胺碘酮在大鼠垂体瘤细胞。

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诺曼曼氏金融,拉文TN

甲状腺激素拮抗作用胺碘酮在大鼠垂体瘤细胞。

中国投资。1989年1月,83(1):306 - 13所示。doi: 10.1172 / JCI113874。

PubMed ID

2910914 (在PubMed

]

文摘

甲状腺激素拮抗剂尚未先前描述。大量的甲状腺激素类似物已被证明与[125 i]三碘甲状腺氨酸(T3) [125 i]绑定在细胞核内的甲状腺激素受体和受体激动剂活动与受体的亲和力成正比。我们报告的香豆酮胺碘酮作为竞争对手甲状腺激素行动所定义的能力存在剂量依赖的相关性(a)绑定到甲状腺激素受体和(b)抑制T3-induced增加生长激素mRNA水平培养大鼠垂体细胞系,GC细胞。也能减少运输与T3本身一样,胺碘酮[125 i] T3在GC细胞膜。胺碘酮结构的分析表明这种化合物有一定的相似之处T3。这些发现很有希望发展的其他甲状腺激素拮抗剂的临床使用和理解甲状腺激素行动。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
胺碘酮	甲状腺激素受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类和其他哺乳动物	未知的	拮抗剂 粘结剂	细节