dronedarone、胺碘酮及其活性代谢物在连续的花生四烯酸代谢epoxyeicosatrienoic dihydroxyeicosatrienoic酸。

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dronedarone、胺碘酮及其活性代谢物在连续的花生四烯酸代谢epoxyeicosatrienoic dihydroxyeicosatrienoic酸。

生物化学杂志。2017年12月15日,146:188 - 198。doi: 10.1016 / j.bcp.2017.09.012。Epub 2017年9月25日。

PubMed ID

28958841 (在PubMed

]

文摘

心肌酶等细胞色素P450 2 j2 (CYP2J2)代谢花生四烯酸(AA)心血管epoxyeicosatrienoic酸(缺钱),进而由可溶性环氧化物水解酶代谢(医师)dihydroxyeicosatrienoic酸(DHETs)。特点和更少的DHETs展览心血管和vasoprotective函数,最优的心脏邂逅了派拉蒙在心脏内稳态水平。以前,我们证明了dronedarone,胺碘酮及其主要代谢物,即N-desbutyldronedarone (NDBD)和N-desethylamiodarone (NDEA),强有力地抑制人类心脏CYP2J2-mediated阿司咪唑体外代谢。在这项研究中,我们调查了重组抑制人类CYP450酶(rhCYP2J2、rhCYP2C8 rhCYP2C9)介导的AA新陈代谢和人类重组医师(rhsEH)介导的特点由dronedarone新陈代谢,胺碘酮,NDBD NDEA。静态模型描述顺序代谢进一步发展预测的总效应dual-inhibition rhCYP2J2和rhsEH的14,15-EET级别(CEET (') / CEET)。Dronedarone,胺碘酮和NDBD抑制rhCYP2J2-mediated代谢AA 14, 15-EET Ki值为3.25,5.48,1.39 microm分别。此外,dronedarone,胺碘酮,NDBD NDEA抑制rhsEH-mediated代谢14日15-EET 14, 15-DHET Ki值为5.10,13.08,2.04,1.88 microm分别。基于静态时序新陈代谢造型,dronedarone (CEET () / CEET = 0.85),胺碘酮(CEET (') / CEET = 0.48)和NDBD (CEET (') / CEET = 0.76)预测减少心脏14日15-EET水平而NDEA (CEET (') / CEET > 35.5)预测提升。基于我们的小说研究,我们假设的微分心脏恶化潜力dronedarone和胺碘酮在一定程度上与他们的微分抑制心脏CYP2J2效能和医师。

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