绑定的胺碘酮血清蛋白质和药物的影响,激素和其他配体相互作用。
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Byfield PG Lalloz先生,格林伍德RM, Himsworth RL
绑定的胺碘酮血清蛋白质和药物的影响,激素和其他配体相互作用。
J制药药物杂志。1984年6月,36 (6):366 - 72。doi: 10.1111 / j.2042-7158.1984.tb04400.x。
- PubMed ID
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6146666 (在PubMed]
- 文摘
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胺碘酮主要是绑定到白蛋白(62.1%)和剩余的大部分(33.5%)进行了高分子量蛋白质,可能beta-lipoprotein。胺碘酮的分析数据绑定白蛋白显示高亲和力主要结合位点(Ka 5.6 X 10(6)升mol-1)有四个二级网站(平均Ka 1.9 X 10(5)升mol-1)。beplayapp研究胺碘酮绑定的血清中发现一种结合位点只有一个亲和常数(Ka 4.2 X 10(6)升mol-1)类似于白蛋白的主站点。二级白蛋白结合位点似乎并未因此在整个使用血清和脂蛋白的亲和力必须类似于主胺碘酮对白蛋白结合位点。的影响范围广泛的化合物对胺碘酮白蛋白结合检查平衡透析。奎尼丁、阿米替林、cephazolin和棕榈酸酯减少albumin-bound [125 i]胺碘酮。华法林和地高辛胺碘酮的绑定白蛋白的影响,因此这三个药物已知会伴随的胺碘酮,只能解释为位移奎尼丁的强化与血清白蛋白。利福平、速尿灵、苯妥英(-)肾上腺素、溴甲酚绿、(-)去甲肾上腺素和溴甲酚紫被发现增加绑定[125 i]胺碘酮的白蛋白。(抽象截断在250字)