Boron-based磷酸二酯酶抑制剂硼的小说显示绑定PDE4双金属中心。

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Boron-based磷酸二酯酶抑制剂硼的小说显示绑定PDE4双金属中心。

2月。2012年9月21日,586 (19):3410 - 4。doi: 10.1016 / j.febslet.2012.07.058。Epub 2012 7月25。

PubMed ID

22841723 (在PubMed

]

文摘

我们使用boron-based分子创造小说,竞争力,可逆抑制剂磷酸二酯酶4 (PDE4)。co-crystal结构揭示了一个绑定配置独特而经典儿茶酚PDE4抑制剂,与硼绑定的活化水双金属中心。可以优化生成这些phenoxybenzoxaboroles submicromolar效力酶抑制剂,抑制tnf, 2, IFN-gamma IL-5和il - 10的活动在体外显示人类牛皮癣的局部治疗的安全性和有效性。他们提供了一个用于创建小说有力anti-PDE4抑制剂有价值的新途径。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Crisaborole	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 a	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Crisaborole	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 b	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Crisaborole	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 c	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Crisaborole	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 d	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节