Crisaborole

识别

总结

Crisaborole是一种非甾体局部药物用于治疗轻中度过敏性皮肤炎。

品牌名称

Eucrisa

通用名称

Crisaborole

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB05219

背景

Crisaborole是小说oxaborole 12月14日,FDA批准2016年Eucrisa,轻度至中度的局部治疗特应性皮炎。这个非甾体剂是有效改善疾病严重程度,降低感染的风险和减少病人的症状和体征2岁及以上。它减少了局部皮肤炎症,防止进一步恶化的疾病具有良好的安全性。其结构包含一个硼原子,促进皮肤渗透和绑定双金属中心的磷酸二酯酶4酶。目前正在开发的局部治疗牛皮癣。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

下载

摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Crisaborole (DB05219)

×

关闭

重量

平均:251.05
单一同位素的:251.075373

化学公式

C₁₄H₁₀BNO₃

同义词

• Crisaborole

外部id

• 一个- 2728
• AN2728

药理学

指示

用于轻度至中度的局部治疗特应性皮炎患者2岁及以上。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 轻微的过敏性皮肤炎
• 中度过敏性皮肤炎

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Crisaborole具有广谱抗炎活动主要针对磷酸二酯酶4 (PDE4)酶,是一个关键的炎性细胞因子生产的监管机构。当这种酶表达在角化细胞和免疫细胞,crisaborole对几乎所有的炎症细胞介导抗炎效应。局部应用这种药物是有用的,因为它强化了本地化的这个药物在皮肤和抗炎活性较低的微摩尔的范围。

的作用机制

抑制PDE4 crisaborole导致高位的环磷酸腺苷(营)。增加细胞内营水平抑制NF-kB通路,抑制炎性介质的释放,如TNF-alfa和发挥决定性作用的各种白细胞介素牛皮癣和过敏性皮炎。抑制下游的影响在不同的细胞类型可以解释crisaborole在免疫介导性皮肤病的治疗作用。

目标	行动	生物
UcAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 a	抑制剂	人类
UcAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 b	抑制剂	人类
UcAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 c	抑制剂	人类
UcAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 d	抑制剂	人类

吸收

系统性的浓度crisaborole每天局部管理的对比,得出了8天。它有较低的系统性吸收减少发展中系统性副作用。因此带来的风险

的体积分布

不可用

蛋白结合

基于体外研究中,crisaborole是人类血浆蛋白绑定到97%

新陈代谢

Crisaborole大大代谢成活性代谢物。的主要代谢物5 - (4-cyanophenoxy) 2-hydroxyl benzylalcohol(代谢物1),通过水解形成;这种代谢物进一步代谢为下游代谢物,其中5 - (4-cyanophenoxy) 2-hydroxyl苯甲酸(代谢物2),通过氧化形成的,也是一个主要代谢物。

路线的消除

肾排泄代谢产物的主要途径是消除。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

可能出现过敏反应,如荨麻疹联系和停药的治疗建议。没有证据表明诱变或clastrogenic潜力以及改变对生育能力的影响。大鼠口服LD50值为> 500毫克/公斤。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Daprodustat	的新陈代谢Daprodustat结合Crisaborole时可以减少。
Erdafitinib	的血清浓度Erdafitinib时可以增加与Crisaborole相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Eucrisa	药膏	20毫克/ 1 g	局部	辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情)	2017-01-30	不适用
Eucrisa	药膏	2% w / w	局部	辉瑞加拿大城市	2018-08-29	不适用
Staquis	药膏	20毫克/ 1 g	局部	Pharmacia & Upjohn公司LLC	2020-11-01	不适用
Staquis	药膏	20毫克/克	皮肤的	辉瑞欧洲马Eeig	2020-12-16	2022-02-08
Staquis	药膏	20毫克/克	皮肤的	辉瑞欧洲马Eeig	2020-12-16	2022-02-08
Staquis	药膏	20毫克/克	皮肤的	辉瑞欧洲马Eeig	2020-12-16	2022-02-08
Staquis	药膏	20毫克/克	皮肤的	辉瑞欧洲马Eeig	2020-12-16	2022-02-08

类别

ATC代码

D11AH06——Crisaborole

• D11AH——代理皮炎,不包括糖皮质激素
• D11A——其他皮肤准备
• 这里,其他皮肤准备
• D -皮肤

药物类别

• 代理皮炎,不包括糖皮质激素
• 抗炎剂
• 细胞色素p - 450 CYP2B6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2B6抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂(中度)
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(中度)
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 皮肤病学的
• 磷酸二酯酶4抑制剂
• 磷酸二酯酶抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为diarylethers。这些是包含二烷基醚基团的有机化合物,与公式ROR, R和R的芳基组。

王国

有机化合物

超类

有机氧化合物

类

Organooxygen化合物

子课

醚类

直接父

Diarylethers

选择父母

含苯氧基的化合物/酚醚/苄腈/Oxaborole衍生品/Boronic酸酯/Oxacyclic化合物/有机金属盐/腈/Organometalloid化合物/碳氢化合物的衍生品

基

1,2-oxaborole导数/芳香heteropolycyclic化合物/苯环型的/苄腈/Boronic酸衍生物/Boronic酸酯/甲腈/氰化物/二芳基醚/碳氢化合物的衍生物

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

Q2R47HGR7P

化学文摘号

906673-24-3

InChI关键

USZAGAREISWJDP-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C14H10BNO3 c16-8-10-1-3-12 (4-2-10) 19-13-5-6-14-11 (7 - 13) 19-13-5-6-14-11 (14) 17 / h1-7 17 h, 9 h2

国际命名

4 - [(1-hydroxy-1 3-dihydro-2 1-benzoxaborol-5-yl)氧)苄腈

微笑

OB1OCC2 = C1C = CC (OC1 = CC = C (C = C1) c# N) = C2

引用

一般引用

1. 佩拉,汤姆·王Lebwohl MG, Blumenthal RL, Boguniewicz M,调用RS, Eichenfield低频,Forsha DW,里斯WC,辛普森EL,首位MC,斯坦黄金低频Zaenglein,休斯MH,赞恩LT,赫伯特AA: crisaborole软膏的疗效和安全性,一部小说,非甾体类磷酸二酯酶4 (PDE4)抑制剂的局部治疗特应性皮炎(AD)在儿童和成人。J是阿德莱德大学北京医学。2016年9月,75 (3):494 - 503. - e4。doi: 10.1016 / j.jaad.2016.05.046。Epub 2016年7月11日。(文章]
2. Paton DM: Crisaborole:磷酸二酯酶抑制剂用于治疗过敏性皮炎。今天药物(巴克)。2017年4月,53 (4):239 - 245。doi: 10.1358 / dot.2017.53.4.2604174。(文章]
3. 赞恩LT,休斯MH Shakib年代:耐受性Crisaborole药膏对敏感皮肤应用领域:一项随机、双盲、Vehicle-Controlled在健康志愿者学习。10月是中国新药杂志。2016;17 (5):519 - 526。(文章]
4. 老穆斯塔法F,费尔德曼:回顾phosphodiesterase-inhibition和磷酸二酯酶的潜在作用在临床皮肤科4-inhibitors。北京医学在线j . 2014年5月16日,20 (5):22608。(文章]

外部链接

KEGG药物

D10873

PubChem化合物

44591583

PubChem物质

175426957

ChemSpider

24701949

BindingDB

50277665

RxNav

1865953

ChEBI

134677年

ChEMBL

CHEMBL484785

锌

ZINC000169748244

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Crisaborole

FDA的标签

下载 (185 KB)

化学物质

下载 (42.3 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	特应性皮炎	2
4	完成	其他	特应性皮炎	1
4	完成	治疗	特应性皮炎	2
4	完成	治疗	脂溢性皮炎	1
4	招聘	治疗	特应性皮炎	1
4	终止	治疗	特应性皮炎	1
3	完成	治疗	特应性皮炎	5
3	终止	治疗	特应性皮炎	1
3	撤销	治疗	特应性皮炎	1
2	完成	基础科学	特应性皮炎	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
药膏	局部	2% w / w
药膏	局部	20毫克/ 1 g
药膏	皮肤的	20毫克/克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8039451	是的	2011-10-18	2026-12-11
US8501712	是的	2013-08-06	2027-08-16
US8168614	是的	2012-05-01	2030-07-20
US9682092	是的	2017-06-20	2027-08-16

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	不溶性	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0234毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.6	ALOGPS
logP	3.34	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	8.95	Chemaxon
pKa最强(基本)	-3.7	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	62.482	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	65.6米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	25.93	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9563
血脑屏障	+	0.9383
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5845
22基板	Non-substrate	0.547
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8845
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8936
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6515
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7986
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7423
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6599
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.5611
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6637
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.706
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5344
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8253
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.771
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.5445
致癌性	Non-carcinogens	0.8567
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9645
大鼠急性毒性	2.4979 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.7405
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.5739

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2007年10月21日22:24 /更新11月2日09:01 2022